Uputa za forsiga, cijena, analozi, recenzije

Upute za uporabu lijeka Forsig simple, dijabetičarima se često preporučuje 1 doza dnevno.

Trošak lijeka, analoga, pregleda liječnika i pacijenata opisani su u nastavku.

Indikacije za uporabu

Propisan je za dijabetes tipa 2 kao dodatak redovnoj tjelesnoj aktivnosti i ustaljenoj prehrani za normalizaciju simptoma. Dopušteno je koristiti i u složenoj i u monoterapiji jednim predstavljenim lijekom. Forsiga se koristi u kombinaciji sa:

  • dijeta i vježbanje,
  • metformin,
  • sulfonilureje,
  • insulin,
  • tiazolidindioni,
  • inhibitori dipeptidil peptidaze 4.

Koristi se kao monoterapija ili se nadopunjuje s metforminom, drugim derivatima sulfoniluree u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim sredstvima. Forsiga se upotrebljava u početnim fazama kombiniranog liječenja, ako je potrebno..

Obrazac za puštanje

Lijek Forsig dostupan je u obliku tableta. Tablete se razlikuju u obliku:

  • okrugla, dvokonveksna,
  • dijamantski, bikonveksni.

Oblik ovisi o koncentraciji aktivnog sastojka. Tablete su s vanjske strane obložene žutim filmom..

Lijek je pakiran u plastične blistere. Svaki blister sadrži 10 tableta. Kartonska kutija opremljena je s 3 blistera, tj. u svakoj 30 tableta.

Svaki blister sadrži 10 tableta, u pakiranju od 3 do 9 blistera.

Lijek košta od 1470 do 2580 rubalja.

Prodaje se samo na recept..

Struktura

U sklopu 1 tablete postoje:

  • aktivni aktivni sastojak,
  • pomoćni i dodatni sastojci,
  • komponente ljuske.

Djelatna tvar je dapagliflozin. Okrugle tablete sadrže 5 mg ove tvari, u obliku dijamanta - 10 mg.

Pomoćni sastojci čine najveći dio tablete. To uključuje:

  • celuloza,
  • mliječni šećer,
  • povidon,
  • silika,
  • magnezijev stearat.

Vanjska ljuska tablete sastoji se od:

  • puder od talka,
  • bojanje hrane,
  • polivinil alkohol,
  • makrogol.

Upute za korištenje

Lijek se uzima oralno, hrana ne utječe na njihov učinak. Liječnici često savjetuju uzimanje jedne doze od 10 mg na dan. Doza se smanjuje kod provođenja kombinirane terapije uz dodatak inzulina ili lijekova koji povećavaju lučenje prirodne sekrecije gušterače. Kada se Forsig koristi u početnim fazama liječenja u kombinaciji s metforminom, dnevna doza ne prelazi 500 mg istodobno.

Ako zanemarite ove preporuke ili točan savjet liječnika, mogu se javiti zdravstveni problemi..

Ako je glikemiju teško kontrolirati, količina metformina raste kako preporučuje stručnjak. Početna doza za složene poremećaje unutarnjih organa je 5 mg. Uz normalno zdravlje, možete konzumirati 10 mg dnevno.

Doziranje lijeka određuje se pojedinačno nakon liječničkog pregleda. Tableta djeluje jednoliko tijekom dana, tako da možete koristiti lijek jednom dnevno. Lijek utječe na dnevni volumen urina.

Da biste uklonili 80 g glukoze, 375 ml vode treba napustiti tijelo. To odgovara jednom putovanju u toalet. Nadoknađuje se nedostatak tekućine da se spriječi dehidracija. Da biste se riješili suvišne glukoze tijekom upotrebe lijekova, kalorični sadržaj hrane smanjuje se za 300 kcal dnevno.

Značajke aplikacije

Stariji dijabetičari često imaju problema s bubrezima, moraju koristiti antihipertenzivne lijekove koji utječu na rad penisa prema principu ACE inhibitora. Za starije osobe koriste se iste metode kao i za oslabljenu funkciju bubrega kod drugih kategorija dijabetičara. U bolesnika starijih od 65 godina problemi s bubrezima se ponekad javljaju zbog dapagliflozina. Česta negativna reakcija uzrokovana nepravilnim radom uparenih organa je porast kreatinina.

Stručnjaci nisu proučavali uporabu lijeka Forsig tijekom trudnoće, pa su lijekovi kontraindicirani u ovoj kategoriji dijabetičara. Stoga, kada nosite fetus, terapija takvim lijekovima se zaustavlja. Nije poznato prelaze li aktivni sastojak ili dodatne tvari u majčino mlijeko. Stoga se ne može isključiti rizik od komplikacija kod novorođenčadi zbog korištenja ovog lijeka. Maloljetnici ne bi trebali uzimati ovaj lijek..

Ako se pojave manji problemi s funkcijom bubrega, doziranje nije potrebno prilagođavati. Lijek je kontraindiciran osobama s hepatičkim i bubrežnim zatajenjem srednje i složene kategorije. Ako jetra ne djeluje dobro, doziranje nije prilagođeno, teški poremećaji ovog organa zahtijevaju oprez pri korištenju, propisano je minimalno doziranje od 5 mg, ako osoba normalno podnosi lijek, njegova se količina povećava na 10 mg.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek pojačava učinak tiazidnih diuretika, povećava vjerojatnost dehidracije i hipotenzije. Kada se koristi inzulin i lijek koji potiče oslobađanje ovog hormona, često se razvija hipoglikemija. Stoga, kako bi se smanjila vjerojatnost razvoja ovog poremećaja zajedničkom primjenom lijeka Forsig s inzulinom ili drugim sredstvima, doziranje se prilagođava. Metabolizam lijeka često ima oblik konjugacije glukuronida s aktivnošću komponente UGT1A9.

Metformin, pioglitazon, glimepirid, bumetanid ne utječu na farmaceutska svojstva lijeka Forsig. Nakon kombinirane primjene s rifampicinom, uzročnikom raznih aktivnih transportera i radnih sredstava endokrinog sustava, lijekovi se metaboliziraju, sistemska izloženost je smanjena za 22%.

To je istina ako nema učinka na uklanjanje glukoze kroz mokraćni sustav. Upotreba drugih induktora ne utječe na lijek. Nakon kombinacije s mefenamičnom kiselinom, 55% izloženosti dapagliflozinu eliminira se iz tijela bez ozbiljnog utjecaja na izlučivanje šećera u urinu. Stoga se doziranje lijeka ne mijenja.

Nuspojave

Danas liječnici ukazuju na sigurnost lijeka i njegovu sposobnost da učinkovito normalizira razinu glukoze. Ako se prekorači ova doza, mogu se pojaviti nuspojave. Svi prikupljeni podaci temelje se na kratkotrajnoj uporabi lijeka tijekom 6 mjeseci.

Nema podataka o posljedicama produljene uporabe lijekova. Neurolozi vjeruju da pacijenti mogu imati problema s bubrezima. Upareni organ tijekom terapije djeluje s povećanim opterećenjem, mogu se pojaviti problemi s glomerularnom filtracijom, volumen mokraće će se smanjiti.

Uobičajene nuspojave:

  • ako se Forsig koristi kao dodatni lijek, šećer u krvi može se previše smanjiti, dolazi do blage hipoglikemije,
  • upala urogenitalnog sustava,
  • višak urina,
  • povećanje lipida i hemoglobina,
  • razina kreatinina raste,
  • problemi s bubrezima kod dijabetičara starijih od 60 godina.

Manje od 1% bolesnika lijek izaziva žeđ, snižava krvni tlak, ponekad se pojave crijevni problemi, obilno znojenje, mokrenje postaje učestalije. Upala genitourinarnog sustava često zabrinjava liječnike. Ova nuspojava se razvija kod manje od 5% bolesnika..

Žene ponekad razvijaju vaginitis zbog djelovanja bakterija ili gljivica. Povišena razina glukoze potiče razvoj mikroorganizama u uretri, vagini i mjehuru. Svi zarazni procesi nastali djelovanjem lijeka lako se liječe. Ponovna pojava je vrlo rijetka..

Budući da liječnici često identificiraju nove nuspojave i kontraindikacije, upute za uzimanje lijeka se mijenjaju. U veljači 2017. liječnici su otkrili da uzimanje inhibitora povećava rizik od amputacije nožnih prstiju ili stopala.

kontraindikacije

  • dijabetes tipa 1,
  • trudnoća, dojenje,
  • Ne smije ih koristiti maloljetnik i osobe starije od 75 godina,
  • s netolerancijom na laktozu,
  • za alergije na boje, dodatne komponente,
  • s povećanjem broja tijela ketona,
  • ne možete piti Forsigu s diureticima.

Treba paziti na uzimanje lijekova, liječnik uvijek nadzire pacijenta.

Predozirati

Do danas nisu utvrđeni slučajevi predoziranja u medicinskoj praksi. Međutim, ako pacijent krši svjedočanstvo liječnika i promijeni preporučenu dozu, može doći do pojave predoziranja. Simptomi ovog stanja:

  • hipoglikemija,
  • oštar pad krvnog tlaka,
  • dehidracija.

Ako su se navedeni simptomi manifestirali u slučaju nepravilne uporabe lijeka, tada treba poduzeti mjere za pružanje prve pomoći. Sastoji se od sljedećih koraka:

  • isprati želudac s velikom količinom vode i izazvati povraćanje,
  • dati žrtvi lijekove koji imaju upijajuće svojstvo,
  • potražiti pomoć liječnika.

analoga

Moderna farmaceutska industrija nudi 2 analoga lijeka Forsig:

Ovi lijekovi sadrže isti aktivni sastojak. Cijena analoga može doseći i do 5000 rubalja. Forsiga - popis najjeftinijih alata.

Interakcija s drugim lijekovima

Posebnu pozornost treba obratiti na kombinaciju upotrebe lijeka Forsig s takvim lijekovima kao što su:

  • diuretski lijekovi,
  • insulin,
  • lijekovi koji povećavaju proizvodnju prirodnog inzulina.

Ako postoji zajednički unos Forsigi-a i diuretika, tada dolazi do povećanja procesa stvaranja i izlučivanja mokraće. Ovo je stanje opasno jer može izazvati dehidraciju.

U slučaju kombinacije lijeka Forsig s inzulinom i lijekovima koji pojačavaju njegovu proizvodnju gušterače, povećava se rizik od hipoglikemije. U tom se slučaju preporučuje smanjiti dozu ubrizgavanja inzulina..

Forsiga ne utječe na učinkovitost lijekova:

  • Metoformin,
  • pioglitazon,
  • sitagliptin,
  • vogliboza,
  • hidroklorotiazid,
  • Burnetanid,
  • valsartan,
  • simvastatin.

Stoga se ovi lijekovi mogu uspješno kombinirati u složenom liječenju dijabetesa tipa 2.

preporuke

Lijek Forsig propisan je za liječenje od strane liječnika. Dostupno u ljekarnama samo na recept..

Ograničenja u vožnji tijekom uzimanja droge - ne. Ali to je zbog činjenice da takve studije nisu provedene. Također nema podataka o interakciji ovog lijeka s alkoholom i nikotinom..

Svaka promjena stanja tijekom uzimanja ovog lijeka treba se odmah prijaviti liječniku koji provodi liječenje.

Lijek nove generacije Forsig-a nedavno se pojavio na policama apoteka. Unatoč visokoj cijeni, popularna je..

Forsiga učinkovito normalizira koncentraciju glukoze u krvi i dugo vremena zadržava rezultat.

Ovaj lijek je praktički bezopasan. Slučajevi predoziranja ili trovanja još uvijek nisu utvrđeni. Ali čak ni u ovom slučaju ne možete samo-liječiti.

Trajanje tečaja i doziranje lijeka određuje lekar koji poznaje opću kliničku sliku bolesti. Ako kršite recepte, postoji rizik od razvijanja negativnih nuspojava i predoziranja.

Pregledi endokrinologa

Liječnici nisu uvijek u mogućnosti utvrditi kako će se lijek ponašati. Da biste odredili puni popis kontraindikacija i nuspojava, potrebno je provesti nekoliko godina. Promjene zdravstvenog stanja kao rezultat konzumiranja mogu se pojaviti s vremenom..

Trošak lijeka ne dopušta njegovu široku upotrebu, lijek je pogodan samo za zaustavljanje simptoma, ne liječi glavne poremećaje u tijelu, lijek nije u potpunosti proučen. Pacijenti često imaju problema s izlučivanjem urina.

Pregledi dijabetesa

U prvom mjesecu uporabe pojavila se infekcija, liječnik je propisao antibiotike. Nakon 2 tjedna počeo je gnoj, nakon čega nije došlo do problema, ali dozu je trebalo smanjiti. Ujutro se javlja drhtanje zbog niskog šećera u krvi. Još uvijek ne gubim kilograme, počeo sam uzimati lijekove prije 3 mjeseca. S razvojem nuspojava, namjeravam nastaviti liječenje.

Mama ima složen oblik dijabetesa, sada svakodnevno koristi inzulin, redovno odlazi do optičara, podvrgla se 2 kirurška zahvata, vid joj se i dalje pogoršava. Postoje strahovi da će ova patologija preći na mene.U mojoj dobi već se osjećam slabo, ponekad osjećam vrtoglavicu i pojavljuje se nevolje. Analiza je pokazala višak šećera na 15 mmol / L. Liječnik mi je propisao Forsig i dijetu, sada ga redovito odlazim vidjeti.

Forsyga

Forsiga: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Forxiga

ATX kôd: A10BX09

Djelatna tvar: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvođač: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SAD), Bristol-Myers Squibb Manufakching Company (Humacao) (Portoriko)

Ažuriranje opisa i fotografije: 27.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 2230 rubalja.

Forsiga - oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav izdavanja

Oblik doziranja otpuštanja Forsigi-ja su filmom obložene tablete: žute, bikonveksne; 5 mg svaki - okrugli, s jedne strane s gravurom "5", s druge strane - "1427"; 10 mg svaki - u obliku dijamanta, s jedne strane ugravirano s "10", s druge - "1428" (10 kom u blisterima, u kartonskom snopu 3 ili 9 blistera; 14 kom. U blisterima, u kartonskom snopu 2 ​​ili 4 blister).

Sastav 1 tableta:

  • aktivna tvar: dapagliflozin - 5 ili 10 mg (propandiol dapagliflozin monohidrat - 6,15 ili 12,3 mg, respektivno);
  • pomoćne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85.725 / 171.45 mg; bezvodna laktoza - 25/50 mg; krospovidon - 5/10 mg; silicijev dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • školjka (5/10 mg): Opadry II žuta (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 2/4 mg; titanov dioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg; bojilo željeznog oksida žuto - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološka svojstva

Djelatna tvar Forsigi-a, dapagliflozin, snažna je [inhibicija konstanta (Kja) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni inhibitor natrijev-glukoznog kotransportera tipa 2 (SGLT2), koji se selektivno eksprimira u bubrezima, te u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, kosturni mišić, masno tkivo, mliječne žlijezde, mokraću mjehurić i mozak) nisu otkriveni.

SGLT2 je glavni nosilac koji sudjeluje u procesu reapsorpcije glukoze u bubrežnim tubulima. Kod šećerne bolesti tipa 2 (T2DM), reapsorpcija glukoze u bubrežnim tubulima nastavlja se unatoč hiperglikemiji. Dapagliflozin, inhibirajući bubrežni prijenos glukoze, smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do uklanjanja glukoze putem bubrega. Kao rezultat djelovanja dapagliflozina u bolesnika s dijabetesom tipa 2, smanjuje se koncentracija glukoze na glasu i nakon jela, a smanjuje se i koncentracija glikoziliranog hemoglobina.

Glukozurni učinak (izlučivanje glukoze) primjećuje se nakon uzimanja prve doze Forsigija, učinak traje kroz naredna 24 sata i nastavlja se tijekom cijelog razdoblja uporabe. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi zahvaljujući ovom mehanizmu ovisi o brzini glomerularne filtracije (GFR) i koncentraciji glukoze u krvi. Dapagliflozin normalnom proizvodnjom endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju ne krši se. Učinak tvari na lučenje inzulina i osjetljivost na nju ne ovisi. Kliničke studije Forsigi poboljšavaju funkciju β-stanica.

Izlučivanje glukoze u bubrezima uzrokovano dapagliflozinom prati gubitak kalorija i gubitak kilograma. Inhibicija kotransporta natrijske glukoze događa se sa slabim prolaznim natriuretičkim i diuretičkim učincima.

Dapagliflozin nema učinka na ostale transportere glukoze koji prevoze glukozu do perifernih tkiva. Tvar pokazuje više od 1400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, koji je glavni crijevni transporter koji je odgovoran za apsorpciju glukoze.

farmakodinamiku

Prema kliničkim ispitivanjima, uz T2DM na pozadini dugog tijeka (do 2 godine) u dnevnoj dozi od 10 mg, izlučivanje glukoze zadržano je tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka.

Izlučivanje glukoze putem bubrega dovodi i do osmotske diureze i povećanja volumena urina, što traje 12 tjedana (375 ml / dan). Povećanje volumena urina popraćeno je prolaznim i laganim izlučivanjem natrija putem bubrega, što nije dovelo do promjena koncentracije natrija u krvi u krvi.

Prema rezultatima istraživanja, ustanovljeno je da uporaba lijeka dovodi do smanjenja sistolnog i dijastoličkog krvnog tlaka (SBP i DBP) za 3,7 i 1,8 mm RT. Umjetnost. (respektivno) u 24. tjednu uzimanja 10 mg dapagliflozina dnevno u usporedbi s placebo skupinom (smanjenje SBP-a i DBP-a - za 0,5 mm Hg). Sličan učinak zabilježen je tijekom 104 tjedna liječenja..

Kada se koristi 10 mg dapagliflozina dnevno u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s arterijskom hipertenzijom i nedovoljnom kontrolom glikemije koji primaju blokatore receptora angiotenzina II, inhibitore enzima koji pretvaraju angiotenzin, uključujući u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, nakon 12 tjedana terapije u usporedbi s placebom Primjećeno je smanjenje glikoziliranog hemoglobina za 3,1% i smanjenje SBP za 4,3 mm Hg. st.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dapagliflozin se u potpunosti i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Moguće je uzimati lijek i tijekom obroka i izvan njega. Cmaksimum (maksimalna koncentracija tvari) dapagliflozina u krvnoj plazmi u pravilu se postiže unutar 2 sata nakon posta. C vrijednostimaksimum i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) povećava se proporcionalno primljenoj dozi. Apsolutna bioraspoloživost tvari ako se uzima oralno u dozi od 10 mg iznosi 78%. U zdravih dobrovoljaca jedenje farmakokinetike dapagliflozina ima umjeren učinak. Obroci s visokom masnoćom sniženi Cmaksimum 50% dapagliflozin je produljio Tmaksimum (vrijeme postizanja maksimalne koncentracije) u plazmi oko 1 sat, ali nije imalo utjecaja na AUC u usporedbi s postom. Te promjene nisu klinički značajne..

Vezanje dapagliflozina na proteine ​​plazme iznosi oko 91%. Poremećena funkcija bubrega / jetre i druge bolesti ne utječu na ovaj pokazatelj.

Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan ugljiko-ugljikovom vezom s glukozom. Tvar se metabolizira kako bi tvorio pretežno dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni metabolit).

61% doze uzete nakon oralne primjene 50 mg 14 C-dapagliflozina metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid (čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi). Udio nepromijenjenog lijeka je 39% ukupne radioaktivnosti u plazmi, ostalih metabolizama pojedinačno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti farmakološkog djelovanja nemaju.

Prosječni T1/2 (poluživot) iz plazme kod zdravih dobrovoljaca iznosi 12,9 sati nakon jednostruke doze 10 mg dapagliflosina. Izlučivanje tvari i njegovih metabolita događa se uglavnom putem bubrega, manje od 2% - nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina otkriveno je 96% radioaktivnosti (u urinu - 75%, u izmetu - 21%). Otprilike 15% radioaktivnosti pronađene u izmetu je nepromijenjeni dapagliflozin.

U ravnotežnom stanju (prosječni AUC), sistemska izloženost dapagliflozina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega bila je 32%, 60% i 87%, odnosno, u normalnoj bubrežnoj funkciji. Količina glukoze koja se izlučuje bubrezima u roku od 24 sata pri uzimanju dapagliflozina u ravnoteži ovisi o stanju bubrežne funkcije. U bolesnika s dijabetesom tipa 2 i normalnom funkcijom bubrega i blagim, umjerenim ili teškim zatajivanjem bubrega, dnevno se izlučuje 85, 52, 18 i 11 g glukoze. Nisu otkrivene razlike u vezivanju dapagliflozina na proteine ​​kod zdravih dobrovoljaca i u bolesnika s bubrežnim zatajenjem različitog stupnja ozbiljnosti. Nije poznato utječe li hemodijaliza na izloženost dapagliflosinu..

Za blago do umjereno oštećenje jetre znači Cmaksimum AUC dapagliflozina bio je 12% i 36% (respektivno) veći u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima (oni nemaju klinički značaj). Kod teškog zatajenja jetre prosječne vrijednosti ovih pokazatelja su veće za 40% i 67% (respektivno).

U bolesnika starijih od 65 godina može se očekivati ​​povećanje izloženosti, što je povezano sa smanjenjem bubrežne funkcije..

Prosječna vrijednost AUC ravnoteže kod žena je 22% veća od one u muškaraca.

Uz povećanu tjelesnu težinu primjećuju se niže vrijednosti izloženosti (nema kliničku vrijednost).

Indikacije za uporabu

Forsig je propisan za liječenje šećerne bolesti tipa 2 kao dodatak prehrani i tjelovježbi kako bi se poboljšala kontrola glikemije.

Lijek se može koristiti na sljedeći način:

  • monoterapije;
  • započinjanje kombinirane terapije metforminom (ako je ova kombinacija preporučljiva);
  • dodatak liječenju metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree (uključujući kombinaciju s metforminom), inhibitorima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (uključujući u kombinaciji s metforminom), pripravcima inzulina (uključujući kombinacija s jednim ili dva oralna hipoglikemijska lijeka) u slučajevima neadekvatne kontrole glikemije.

kontraindikacije

  • nasljedna netolerancija na glukozu i galaktozu, netolerancija na laktozu, manjak laktaze;
  • dijabetes melitus tipa 1;
  • zatajenje bubrega u završnoj fazi ili umjereno / teško zatajenje bubrega (GFR 2);
  • dijabetička ketoacidoza;
  • kombinirana terapija s petljim diureticima ili smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi, povezana, na primjer, s akutnim bolestima (poput gastrointestinalnih bolesti);
  • starost do 18 godina;
  • starost od 75 godina (za početak upotrebe);
  • trudnoća i dojenje;
  • individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (Forsyga je propisana pod liječničkim nadzorom):

  • povećani hematokrit;
  • kronično zatajenje srca;
  • ozbiljno zatajenje jetre;
  • rizik od smanjenog volumena krvi u cirkulaciji;
  • infekcije mokraćnog sustava;
  • starija dob.

Upute za uporabu Forsigi: metoda i doziranje

Forsigu se uzima oralno. Prehrana ne utječe na učinkovitost terapije.

Preporučena doza - 1 put dnevno, 10 mg.

Kada se provodi kombinirana terapija s inzulinskim pripravcima ili lijekovima koji povećavaju lučenje inzulina (posebno, derivatima sulfoniluree), može biti potrebno smanjenje doze.

Ako se Forsiga koristi u početnoj kombiniranoj terapiji metforminom, njegova dnevna doza je 500 mg u 1 dozi. Uz neadekvatnu kontrolu glikemije, doza metformina se povećava.

Početna doza za teško oštećenje jetre je 5 mg. Uz dobru toleranciju moguće je koristiti Forsigi 10 mg.

Nuspojave

Najčešći neželjeni događaji koji dovode do otkazivanja Forsigija uključuju vrtoglavicu, infekcije mokraćnog sustava, mučninu, osip i povećanje koncentracije kreatinina u krvi. U jednom slučaju zabilježen je razvoj nepoželjnog jetrenog događaja (autoimuni i / ili hepatitis lijeka). Najčešće se hipoglikemija pojavila tijekom terapije.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 2, lijek se ukida.

Kod teške disfunkcije jetre povećana je izloženost dapagliflozinu.

Uz vrlo visoku koncentraciju glukoze u krvi, diuretski učinak može biti izraženiji.

Pacijenti kojima pad krvnog tlaka uzrokovan dapagliflozinom može predstavljati rizik, na primjer, s oslabljenom poviješću kardiovaskularnih bolesti, arterijskom hipotenzijom, kao i tijekom antihipertenzivne terapije, a kod starijih bolesnika treba biti oprezan tijekom terapije.

Tijekom uzimanja Forsigi-ja preporučuje se pažljivo nadzirati volumen krvi u cirkulaciji i koncentraciju elektrolita (posebno fizikalni pregled, laboratorijske pretrage, uključujući hematocrit, mjerenje krvnog tlaka) u pozadini istodobnih uvjeta koji mogu uzrokovati smanjenje ovog pokazatelja. Kada se smanji za ispravljanje ovog stanja, naznačen je privremeni prekid terapije..

Ako se tijekom razdoblja liječenja pojave simptomi kao što su bol u trbuhu, mučnina, kratkoća daha, neispravnost, povraćanje, potrebno je pacijenta provjeriti na ketoacidozu (čak i u slučajevima koncentracije glukoze u krvi do 14 mmol / l). Ako sumnjate na razvoj ovog kršenja, trebate razmotriti mogućnost otkazivanja / kratkog prekida upotrebe Forsigi-a i odmah provesti ispitivanje.

Glavni čimbenici koji predisponiraju razvoj ketoacidoze uključuju smanjenje doze inzulina, nisku funkcionalnu aktivnost β-stanica uslijed disfunkcije gušterače, smanjenje kalorijskog sadržaja konzumirane hrane ili povećanu potrebu za inzulinom zbog infekcija, bolesti, zlouporabe alkohola ili operacije. Kod ove skupine bolesnika lijek treba propisati s oprezom..

Kada se glukoza izlučuje bubrezima, može doći do povećanog rizika od infekcije mokraćnog sustava, pa je stoga u liječenju urosepsije ili pijelonefritisa potrebno razmotriti mogućnost privremenog otkazivanja Forsigi-ja.

Za upotrebu nakon registracije prijavljene su ozbiljne infekcije mokraćnog sustava, uključujući razvoj urosepsije i pijelonefritisa, što je zahtijevalo hospitalizaciju pacijenata koji uzimaju Forsigu i druge inhibitore SGLT2. Budući da se učestalost infekcija mokraćnog sustava povećava s terapijom inhibitorima SGLT2, bolesnike treba pratiti zbog takvih infekcija. Nakon potvrde dijagnoze potrebno je trenutno liječenje..

Iskustvo s primjenom Forsigi-ja kod bolesnika s kroničnim zatajenjem srca I - II funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHA je ograničeno; tijekom kliničkih ispitivanja lijek se nije primjenjivao u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca III - IV razreda.

Zbog mehanizma djelovanja Forsigija tijekom terapije, rezultati testa mokraće na glukozu bit će pozitivni.

Ne preporučuje se procjena glikemijske kontrole određivanjem 1,5-anhidroglucitola, jer je mjerenje 1,5-anhidroglucitola nepouzdana metoda za pacijente koji primaju inhibitore SGLT2. Za procjenu glikemijske kontrole treba koristiti alternativne metode.

Trudnoća i dojenje

Sigurnosni profil nije proučavan, stoga se Forsig ne primjenjuje trudnicama i dojiljama.

Upotreba u djetinjstvu

Sigurnosni profil nije proučavan, stoga lijek nije propisan pacijentima mlađim od 18 godina..

S oštećenom funkcijom bubrega

Forsig je kontraindiciran u bolesnika s bubrežnim zatajenjem u krajnjem stadiju ili umjerenim / teškim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina 2).

S oštećenom funkcijom jetre

Kod teškog zatajenja jetre terapiju treba propisati s oprezom..

Upotreba u starosti

Sigurnosni profil Forsigi-a nije proučen, stoga je kontraindicirano za bolesnike starije od 75 godina započeti terapiju.

Interakcija lijekova

  • tiazidni i petlji diuretici: pojačavajući njihov diuretski učinak i povećava vjerojatnost arterijske hipotenzije i dehidracije;
  • inzulin i lijekovi koji povećavaju izlučivanje inzulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahtijeva oprez i moguće prilagodbu doze ovih lijekova.

analoga

Nema podataka o Forsigi analozima.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece..

Datum isteka - 3 godine.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Recenzije o Forsig

Prema pregledima, Forsig je učinkovit lijek koji se koristi za uklanjanje glukoze iz tijela. U nekim slučajevima terapija vam omogućuje da u potpunosti odustanete od inzulina. Međutim, mnogi primjećuju razvoj teških nuspojava, uključujući prečesto mokrenje, pogoršanje upalnih bolesti genitourinarnog sustava, poremećaje spavanja, svrbež, groznicu, kratkoću daha.

Cijena Forsigu u ljekarnama

Približna cijena Forsigu 10 mg (30 tableta po pakiranju) iznosi 1470-2580 rubalja.

Forsyga

Ocjena 2.3 / 5
efikasnost
Kvaliteta cijena
Nuspojave

Forsiga (Forxiga): 5 pregleda liječnika, 1 upute za pregled pacijenta za uporabu, analozi, infografike, 1 obrazac za puštanje.

Liječnički pregledi forsiranja

Ocjena 2.9 / 5
efikasnost
Kvaliteta cijena
Nuspojave

Lijek stvarno snižava razinu glukoze u krvi, a postoji i neznatno smanjenje tjelesne težine i krvnog tlaka.

Za mnoge pacijente cijena je visoka, iako je trenutno u privilegiji. Potrebno je stalno nadzirati rad bubrega..

MVP infekcije često se javljaju ako pacijent ne slijedi pravila higijene. Stoga pri propisivanju lijeka uvijek obraćam pažnju na njega.

Ocjena 1.3 / 5
efikasnost
Kvaliteta cijena
Nuspojave

Lijek stvarno snižava razinu glukoze u krvi, tvrdi se da prilično snažan učinak lijeka, prema proizvođačima i predstavnicima, pomaže odgoditi ili čak revidirati imenovanje inzulina za dijabetičare, smanjuje težinu i ima antihipertenzivni učinak, vjerojatno sekundarne prirode.

U mojim se slučajevima, u 100% recepata, razvila strašna količina nuspojava, razvila se infekcija MEP-a. Potpuno fiziološki pogrešno djelujući lijek, oduvijek smo učili u institutu, pa čak i dugogodišnji endokrinolozi kažu da je jedan od kriterija za kompenzaciju dijabetesa nedostatak glukoze u mokraći, već naprotiv, pa čak i mikrobi rastu na njemu poput kvasca.

Mislim da je lijeku potrebno usavršavanje i dodatna istraživanja. Općenito - ne odobravam

Ocjena 1.7 / 5
efikasnost
Kvaliteta cijena
Nuspojave

Lijek pomaže izgubiti težinu prilično intenzivno, stvarno normalizira glikemiju i krvni tlak..

Mnogi su pacijenti morali otkazati ovaj lijek zbog oslabljene funkcije bubrega, možda je to bila slučajnost. Želim vjerovati u to. Osim toga, neki pacijenti, saznavši za mehanizam djelovanja lijeka i nuspojave, odbijaju ga uzimati.

Lijek je dobar, ali ne, nažalost, pogodan za sve.

Ocjena 4.6 / 5
efikasnost
Kvaliteta cijena
Nuspojave

Dobar lijek, posebno za pretile bolesnike. Lijek doprinosi gubljenju kilograma, budući da se glukoza aktivno izlučuje u urinu, smanjuje krvni tlak za 5-10 mm Hg.

Prvi tjedan u bolesnika s visokom glikemije mokrenje postaje učestalije. Kontraindiciran je kod pacijenata s poviješću cistitisa i pijelonefritisa.

Potrebna je osobna higijena.

Ocjena 5.0 / 5
efikasnost
Kvaliteta cijena
Nuspojave

U svojoj praksi lijek propisujem pacijentima sa dijabetesom tipa 2. Lijek dobro ide uzimanje metformina i inzulina. Indiciran je za upotrebu pacijentima sa šećernom bolešću tipa 2 i hipertenzivnom bolešću srca, kao i bolesnicima s pretilošću 2-3 stupnja, jer ima hipotenzivni učinak i pomaže u smanjenju težine.

Prisiljavanje na preglede pacijenata

Imam dijabetes melitus tipa 2 ovisnog o inzulinu, šećer je porastao na 27 mmol / l. Liječnik je propisao tablete Forsig prije 3 mjeseca. Tablete s diuretikom, oticanje je odmah nestalo, s čime se borila više od dvije godine. Nakon prvog mjeseca unosa, šećer je pao na 10-12 jedinica, poboljšalo se opće zdravstveno stanje, počelo se više kretati i manje spavati. Najvažnija stvar! 2,5 mjeseca sam izgubio 19 kg, težina je bila 154 kg, sada 135! Izgubio sam apetit, uopće ne želim jesti. U početku mi je odjeća počela visjeti, kad sam prvi put težio, imao sam 8 kg manje, nisam ni vjerovao! Težina se sada smanjuje, ali ne tako intenzivno. Planiram nastaviti uzimati Forsigi. Vrlo zadovoljan lijekom.

Otpustite obrasce

dozaPakiranjeskladištenjeProdajaRok trajanja
28; trideset; 56; 90

Upute za uporabu sile

Farmakologija

Dapagliflozin - moćan (inhibicija konstanta (Kja) 0,55 nM), selektivni reverzibilni inhibitor kotransportera natrijeve glukoze tipa 2 (SGLT2). SGLT2 se selektivno izražava u bubrezima i ne nalazi se u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, kosturni mišić, masno tkivo, mliječne žlijezde, mjehur i mozak). SGLT2 je glavni nosilac koji sudjeluje u reapsorpciji glukoze u bubrežnim tubulima. Reapsorpcija glukoze u bubrežnim tubulima u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (T2DM) nastavlja se unatoč hiperglikemiji. Inhibirajući bubrežni prijenos glukoze, dapagliflozin smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do uklanjanja glukoze putem bubrega. Rezultat dapagliflozina je smanjenje glukoze na glasu i nakon jela, kao i smanjenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina u bolesnika s dijabetesom tipa 2.

Povlačenje glukoze (glukozurski učinak) uočeno je nakon uzimanja prve doze lijeka, perzistira sljedeća 24 sata i nastavlja se tijekom terapije. Količina glukoze koju bubrezi izlučuju zahvaljujući ovom mehanizmu ovisi o koncentraciji glukoze u krvi i brzini glomerularne filtracije (GFR). Dapagliflozin ne ometa normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Učinak dapagliflozina neovisan je o lučenju inzulina i osjetljivosti na inzulin. U kliničkim studijama lijeka Forsig primijećeno je poboljšanje funkcije beta stanica (NOMA test, procjena modela homeostaze).

Eliminacija glukoze putem bubrega uzrokovana dapagliflozinom prati gubitak kalorija i smanjenje tjelesne težine. Inhibicija dapagliflozina kotransporta natrijske glukoze popraćena je slabim diuretičkim i prolaznim natriuretičkim učincima.

Dapagliflozin nema učinka na ostale transportere glukoze koji transportuju glukozu u periferna tkiva i više je od 1400 puta selektivnije za SGLT2 nego za SGLT1, glavni crijevni transporter koji je odgovoran za apsorpciju glukoze.

Nakon uzimanja dapagliflozina od strane zdravih volontera i bolesnika s dijabetesom tipa 2, uočeno je povećanje količine glukoze izlučene bubrezima. Kada se dapagliflozin uzimao u dozi od 10 mg / dan tijekom 12 tjedana, u bolesnika s T2DM otprilike se 70 g glukoze dnevno izlučilo bubrezima (što odgovara 280 kcal / dan). U bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / dan dulje vrijeme (do 2 godine), izlučivanje glukoze zadržano je tijekom terapije.

Izlučivanje glukoze putem bubrega dapagliflozinom također dovodi do osmotske diureze i povećanja volumena urina. Povećani volumen urina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / dan zadržao se 12 tjedana i iznosio je otprilike 375 ml / dan. Povećanje volumena urina popraćeno je malim i prolaznim povećanjem izlučivanja natrija bubrezima, što nije dovelo do promjene koncentracije natrija u krvnom serumu.

Planirana analiza rezultata 13 placebo kontroliranih studija pokazala je smanjenje sistolnog krvnog tlaka (SBP) od 3,7 mm Hg. i dijastoličkog krvnog tlaka (DBP) na 1,8 mm Hg u 24. tjednu terapije dapagliflozinom u dozi od 10 mg / dan u usporedbi sa smanjenjem SBP-a i DBP-a za 0,5 mm Hg. u placebo skupini. Sličan pad krvnog tlaka zabilježen je tijekom 104 tjedna liječenja.

Kada koristite dapagliflozin u dozi od 10 mg / dan u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s neadekvatnom kontrolom glikemije i hipertenzijom, primati blokatore receptora angiotenzina II, ACE inhibitore, uključujući u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekom zabilježeno je smanjenje glikoziliranog hemoglobina za 3,1% i smanjenje SBP-a za 4,3 mm Hg. nakon 12 tjedana terapije u usporedbi s placebom.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dapagliflozin se brzo i potpuno apsorbira u probavnom traktu i može se uzimati i tijekom obroka i izvan njega. Cmaksimum dapagliflozin u plazmi obično se postiže unutar 2 sata nakon posta. C vrijednostimaksimum i AUC se povećavaju proporcionalno dozi dapagliflozina. Apsolutna bioraspoloživost dapagliflozina ako se daje oralno u dozi od 10 mg iznosi 78%. Prehrana je imala umjeren učinak na farmakokinetiku dapagliflozina kod zdravih dobrovoljaca. Obroci s visokom masnoćom sniženi Cmaksimum 50% dapagliflozin je produljio Tmaksimum (vrijeme da se dosegne maksimalna koncentracija u plazmi) otprilike 1 h, ali nije utjecalo na AUC u usporedbi s postom. Te promjene nisu klinički značajne..

Dapagliflozin se oko 91% veže na proteine. U bolesnika s različitim bolestima, na primjer, s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, ovaj se pokazatelj nije mijenjao..

Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan ugljiko-ugljikom s glukozom, što osigurava njegovu stabilnost protiv glukozidaza. Srednji poluživot u plazmi (T1/2) u zdravih dobrovoljaca bilo je 12,9 sati nakon jednostruke doze dapagliflozina usta, u dozi od 10 mg. Dapagliflozin se metabolizira da bi se stvorio uglavnom neaktivni metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronida.

Nakon oralne primjene 50 mg 14 C-dapagliflozina, 61% uzete doze metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid, što čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi (AUC0-12 h) Nepromijenjeni lijek čini 39% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Frakcije preostalih metabolita pojedinačno ne prelaze 5% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i ostali metaboliti nemaju farmakološki učinak. Dapagliflozin-3-O-glukuronid nastaje enzimom uridin difosfat-glukuronozil transferaza 1A9 (UGT1A9) koji je prisutan u jetri i bubrezima, a CIP-citokromni izoencimi su manje uključeni.

Dapagliflozin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom bubrezima, a samo manje od 2% izlučuje se nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14 C-dapagliflozina otkriveno je 96% radioaktivnosti - 75% u urinu i 21% u izmetu. Otprilike 15% radioaktivnosti otkrivene u izmetu nastalo je zbog nepromijenjenog dapagliflozina.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

U ravnotežnom stanju (prosječni AUC), sistemska izloženost dapagliflozina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i blagim, umjerenim ili teškim zatajivanjem bubrega (što je određeno klirensom ioheksola) bila je 32%, 60% i 87% veća nego u bolesnika s dijabetesom tipa 2 i normalnom funkcijom bubrezi, respektivno. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi tijekom dana tijekom uzimanja dapagliflozina u ravnoteži ovisila je o stanju bubrežne funkcije. U bolesnika s T2DM i normalnom funkcijom bubrega, te blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega, dnevno se izlučivalo 85, 52, 18 i 11 g glukoze. Nisu utvrđene razlike u vezivanju dapagliflozina na proteine ​​kod zdravih dobrovoljaca i u bolesnika s bubrežnim zatajenjem različite težine. Nije poznato utječe li hemodijaliza na izloženost dapagliflozinu..

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

U bolesnika s blagom ili umjerenom insuficijencijom jetre, prosječne vrijednosti Cmaksimum AUC dapagliflozina bio je 12% i 36% veći u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Te razlike nisu klinički značajne, stoga prilagodba doze dapagliflozina za blagu i umjerenu hepatičku insuficijenciju nije potrebna (vidjeti odjeljak "režim doziranja"). U bolesnika s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa C), srednje vrijednosti Cmaksimum AUC dapagliflozina bio je 40% i 67% veći, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.

Stariji pacijenti (≥65 godina)

Nije bilo klinički značajnog povećanja izloženosti kod pacijenata mlađih od 70 godina (osim ako se ne uzmu u obzir i drugi faktori osim dobi). Međutim, može se očekivati ​​povećanje izloženosti zbog smanjenja bubrežne funkcije povezane s dobi. Podaci o izloženosti bolesnicima starijim od 70 godina nisu dovoljni.

U žena je prosječna AUC u ravnoteži za 22% veća od one u muškaraca.

Nisu pronađene klinički značajne razlike u sustavnoj izloženosti kod predstavnika kavkaske, negroidne i mongloidne rase..

Uočene su niže vrijednosti izloženosti s povećanom tjelesnom težinom. Stoga se u bolesnika s malom tjelesnom težinom može primijetiti lagano povećanje izloženosti, a u bolesnika s povećanom tjelesnom težinom - smanjenje izloženosti dapagliflozinu. Međutim, ove razlike nisu klinički značajne..

Obrazac za puštanje

Žute filmom obložene tablete su okrugle, bikonveksne, ugravirane su s 5 na jednoj strani i "1427" na drugoj strani.

1 kartica.
dapagliflozin propanediol monohidrat6,15 mg,
što odgovara sadržaju dapagliflozina5 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 85.725 mg, bezvodna laktoza - 25 mg, krospovidon - 5 mg, silicijev dioksid - 1.875 mg, magnezijev stearat - 1,25 mg.

Sastav školjke: Opadry ® II žuti - 5 mg (polivinil alkohol djelomično hidroliziran - 2 mg, titanov dioksid - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talk - 0,74 mg, željezo u boji žuti oksid - 0,073 mg).

10 komada. - perforirani blister od aluminijske folije (3) - paketi od kartona s nadzorom prvog otvora.
10 komada. - perforirani blister od aluminijske folije (9) - paketi od kartona s prvom kontrolom otvaranja.
14 kom. - blisteri od aluminijske folije (2) - paketi od kartona s kontrolom prvog otvora.
14 kom. - blisteri od aluminijske folije (4) - paketi od kartona s kontrolom prvog otvora.

doza

Iznutra, bez obzira na unos hrane.

Monoterapija: preporučena doza Forsig-a je 10 mg 1 put / dan.

Kombinirana terapija: preporučena doza Forsig-a je 10 mg 1 put / dan u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree (uključujući u kombinaciji s metforminom), tiazolidindionima, inhibitorima DPP-4 (uključujući u kombinaciji s metforminom ), inzulinski pripravci (uključujući u kombinaciji s jednim ili dva hipoglikemijska lijeka za oralnu primjenu).

Kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije zajedničkom primjenom lijeka Forsig s inzulinskim pripravcima ili lijekovima koji povećavaju lučenje inzulina (na primjer, derivatom sulfoniluree), smanjenje doze inzulina ili lijekova koji povećavaju lučenje inzulina mogu.

Početna kombinirana terapija metforminom: preporučena doza Forsig-a je 10 mg 1 puta / dan, doza metformina je 500 mg 1 put / dan. U slučaju neadekvatne kontrole glikemije, dozu metformina treba povećati.

Upotreba u posebnim skupinama bolesnika

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

S oštećenom funkcijom jetre blage ili umjerene težine, nema potrebe prilagođavati dozu lijeka. Za bolesnike s teškom disfunkcijom jetre preporučuje se početna doza od 5 mg. Uz dobru toleranciju, doza se može povećati na 10 mg (vidjeti odjeljke "Farmakokinetika" i "Posebne upute").

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Učinkovitost dapagliflozina ovisi o bubrežnoj funkciji, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega umjerene težine, učinkovitost liječenja je smanjena, a u bolesnika s teškim oštećenjem najvjerojatnije izostaje. Lijek Forsig kontraindiciran je u bolesnika s umjerenim i teškim zatajivanjem bubrega (CC 2) ili s zatajenjem bubrega u krajnjem stadiju (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije", "Nuspojave" i "Posebna uputstva").

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, nema potrebe prilagođavati dozu lijeka.

Sigurnost i učinkovitost dapagliflozina u bolesnika mlađih od 18 godina nisu proučavane (vidjeti dio „Kontraindikacije“).

Stariji pacijenti

U starijih bolesnika nema potrebe prilagođavati dozu lijeka. Međutim, pri odabiru doze treba imati na umu da su disfunkcija bubrega i rizik od smanjenja bcc-a vjerojatniji u ovoj kategoriji bolesnika. Budući da je kliničko iskustvo upotrebe lijeka u bolesnika starijih od 75 godina ograničeno, u ovoj dobnoj skupini kontraindicirano je započinjati s terapijom dapagliflozinom.

Predozirati

Dapagliflozin je siguran i dobro podnosi zdrav volonter s jednom dozom do 500 mg (50 puta veća od preporučene doze). Glukoza je određena u urinu nakon uzimanja lijeka (barem u roku od 5 dana nakon uzimanja doze od 500 mg), dok nije bilo slučajeva dehidracije, hipotenzije, neravnoteže elektrolita, klinički značajnog utjecaja na interval QTc. Incidencija hipoglikemije bila je slična učestalosti kod placeba. U kliničkim studijama na zdravim dobrovoljcima i pacijentima s dijabetesom tipa 2 koji su uzimali lijek jednom u dozama do 100 mg (10 puta veća od maksimalne preporučene doze) tijekom 2 tjedna, učestalost hipoglikemije bila je neznatno veća nego kod placeba i nije ovisila o dozi, Učestalost nuspojava, uključujući dehidraciju ili arterijsku hipotenziju, bila je slična učestalosti u skupini koja je primala placebo, bez klinički značajnih promjena vezanih uz dozu laboratorijskih parametara, uključujući serumsku koncentraciju elektrolita i biomarkere funkcije bubrega.

U slučaju predoziranja potrebno je provesti terapiju održavanja, uzimajući u obzir pacijentovo stanje. Izlučivanje dapagliflozina hemodijalizom nije proučeno..

Interakcija

Dapagliflozin može pojačati diuretski učinak tiazida i diuretika „petlje“ i povećati rizik od dehidracije i arterijske hipotenzije (vidjeti odjeljak „Posebne upute“).

Lijekovi za povećanje izlučivanja inzulina i inzulina

Na pozadini primjene inzulina i lijekova koji povećavaju lučenje inzulina može doći do hipoglikemije. Stoga, kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije zajedničkom primjenom lijeka Forsig s pripravkom inzulina ili lijekom koji povećava lučenje inzulina, možda će biti potrebno smanjiti dozu inzulinskog lijeka ili lijeka koji povećava izlučivanje inzulina (vidjeti odjeljke "Režim doziranja" i "Nuspojava").

Metabolizam dapagliflozina uglavnom se odvija konjugacijom glukuronida pod utjecajem UGT1A9.

Tijekom in vitro ispitivanja, dapagliflozin nije inhibirati izoenzime sistemskog CYP1A2, CYP2A6 citokroma P450, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP2D6 i nije inducira izoenzima CYP1A2, CYP3B4. U tom smislu, ne očekuje se učinak dapagliflozina na metabolički klirens istodobnih lijekova koji metaboliziraju ti izoenzimi.

Učinak drugih lijekova na dapagliflozin

Studije interakcija koje uključuju zdrave dobrovoljce, koji su uglavnom uzimali jednu dozu lijeka, pokazali su da metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, vogliboza, hidroklorotiazid, bumetanid, valsartan ili simvastatin ne utječu na farmakokinetiku dapagliflosina.

Nakon kombinirane primjene dapagliflozina i rifampicina, induktora različitih aktivnih transportera i enzima koji metaboliziraju lijekove, sistemska izloženost (AUC) dapagliflozinu smanjuje se za 22%, u nedostatku klinički značajnog utjecaja na svakodnevno izlučivanje glukoze putem bubrega. Ne preporučuje se prilagodba doze lijeka. Ne očekuje se klinički značajan učinak ako se koristi s drugim induktorima (npr. Karbamazepinom, fenitoinom, fenobarbitalom).

Nakon kombinirane primjene dapagliflozina i mefenamske kiseline (inhibitora UGT1A9), primijećeno je 55% -tno povećanje sistemske izloženosti dapagliflozinu, ali bez klinički značajnog utjecaja na dnevno izlučivanje glukoze putem bubrega. Ne preporučuje se prilagodba doze lijeka.

Učinak dapagliflozina na druge lijekove

U studijama interakcija koje uključuju zdrave dobrovoljce, koji su uglavnom uzimali jednu dozu lijeka, dapagliflozin nije utjecao na farmakokinetiku metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, hidroklorotiazida, bumetanida, valsartana, digoksina (supstrat Varifarf, ili izoenzim CYP2C9), ili na antikoagulacijski učinak koji je procijenio MHO. Primjena pojedinačne doze 20 mg dapagliflozina i simvastatina (supstrata izoenzima CYP3A4) rezultirala je porastom AUC simvastatina za 19% i AUC 31% simvastatinske kiseline. Povećana izloženost simvastatinu i simvastatinskoj kiselini ne smatra se klinički značajnom.

Učinci pušenja, prehrane, biljnih dodataka i upotrebe alkohola na farmakokinetiku dapagliflozina nisu proučavani..

Nuspojave

Pregled sigurnosnog profila

Unaprijed planirana analiza prikupljenih podataka uključivala je rezultate 12 ispitivanja placebo kontroliranih ispitivanja u kojima je 1193 bolesnika uzimalo dapagliflozin u dozi od 10 mg, a 1393 bolesnika primalo placebo.

Ukupna učestalost nuspojava (kratkotrajna terapija) u bolesnika koji su uzimali 10 mg dapagliflozina bila je slična onoj u skupini koja je primala placebo. Broj nuspojava koji su doveli do prekida terapije bio je malen i uravnotežen između skupina liječenja. Najčešći neželjeni događaji koji su doveli do prekida terapije dapagliflozinom u dozi od 10 mg bili su porast koncentracije kreatinina u krvi (0,4%), infekcije mokraćnog sustava (0,3%), mučnina (0,2%), vrtoglavica (0,2%) i osip (0,2%) ) Jedan pacijent koji je uzimao dapagliflozin pokazao je razvoj nuspojava iz jetre s dijagnozom lijekova hepatitisom i / ili autoimunim hepatitisom. Najčešća nuspojava bila je hipoglikemija, čiji je razvoj ovisio o vrsti osnovne terapije koja se koristi u svakoj studiji. Incidencija blage hipoglikemije bila je slična u skupinama liječenja, uključujući placebo..

Popis nuspojava u tabelarnom obliku

Nuspojave prijavljene u placebo kontroliranim kliničkim ispitivanjima predstavljene su u nastavku. Nijedan od njih nije ovisio o dozi lijeka. Učestalost nuspojava prikazana je u sljedećem stupnju: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100, a

Klasa sustava i organaČestoČesto*Rijetko**
Infekcije i infestacijeVulvovaginitis, balanitis i slične genitalne infekcije b, c
Infekcija mokraćnog sustava b
Vulvovaginalni svrbež
Poremećaji metabolizma i prehraneHipoglikemija (ako se koristi u kombinaciji s derivatom sulfoniluree ili inzulinom) bSmanjenje bcc b, c

Žeđ
Gastrointestinalni poremećajiZatvor
Poremećaji kože i potkožnog tkivaPojačano znojenje
Poremećaji rada mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkivaBol u leđima
Kršenja bubrega i mokraćnog sustavadizurija
Polyuria d
noćnog mokrenja
Laboratorijski i instrumentalni podaciDislipidemija f Povišen hematokrit gPovećana koncentracija kreatinina u krvi
Povećana koncentracija uree u krvi

a Tablica prikazuje podatke o uporabi lijeka do 24 tjedna (kratkotrajna terapija), bez obzira na dodatne hipoglikemijske lijekove.

b Za više informacija pogledajte relevantni pododjeljak u nastavku..

c Vulvovaginitis, balanitis i slične genitalne infekcije uključuju, na primjer, sljedeće unaprijed definirane poželjne izraze: vulvovaginalna gljivična infekcija, vaginalna infekcija, balanitis, gljivična infekcija genitalnih organa, vulvovaginalna kandidijaza, vulvovaginalna kandidijaza, kandidijazni balanitis, kandidijaza genitalija, infekcija genitalija, infekcija organa u muškaraca, infekcija penisa, vulvitis, bakterijski vaginitis, vulvarni apsces.

d Polurija uključuje preferirane izraze: pollakiurija, poliurija i pojačano lučenje urina.

Smanjenje bcc-a uključuje, na primjer, slijedeće unaprijed definirane pojmove: dehidracija, hipovolemija, arterijska hipotenzija.

f Prosječna promjena sljedećih pokazatelja kao postotak početnih vrijednosti u skupini od 10 mg dapagliflozina i placebo skupini bila je: ukupni kolesterol 1,4% u usporedbi s -0,4%; HDL kolesterol 5,5% u usporedbi s 3,8%; LDL kolesterol 2,7% u usporedbi s -1,9%; trigliceridi -5,4% u usporedbi s -0,7%.

g Prosječne promjene hematokrita od početne vrijednosti bile su 2,15% u skupini od 10 mg dapagliflozina u usporedbi s -0,40% u skupini koja je primala placebo.

* Prijavljeno u ≥ 2% bolesnika koji uzimaju dapagliflozin u dozi od 10 mg, i ≥1% češće nego u skupini koja je primala placebo.

** Prijavljeno u ≥ 0,2% bolesnika i češće od ≥0,1% te u većem broju bolesnika (najmanje 3) u skupini od 10 mg dapagliflozina u usporedbi s placebo skupinom, bez obzira na uporabu dodatnog hipoglikemijskog lijeka.

Opis odabranih nuspojava

Incidencija hipoglikemije ovisila je o vrsti osnovne terapije koja se koristi u svakoj studiji..

U studijama dapagliflozina kao monoterapije, kombinirane terapije metforminom do 102 tjedna, učestalost blage hipoglikemije bila je slična (2) ili zatajenje bubrega u krajnjem stadiju;

  • nasljedna netolerancija na laktozu, manjak laktaze i intolerancija na glukozu i galaktozu;
  • trudnoća i razdoblje dojenja;
  • djeca mlađa od 18 godina (sigurnost i učinkovitost nisu proučavane);
  • pacijenti koji uzimaju diuretike "petlje" (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija lijekova") ili sa smanjenom količinom cirkulirajuće krvi, na primjer, zbog akutnih bolesti (poput gastrointestinalnih bolesti);
  • stariji pacijenti stari 75 godina i stariji (za početak terapije).
  • S oprezom: teško zatajenje jetre, infekcija mokraćnog sustava, rizik od smanjenja volumena krvi u cirkulaciji, stariji bolesnici, kronično zatajenje srca, povišen hematokrit.

    Značajke aplikacije

    Trudnoća i dojenje

    Zbog činjenice da primjena dapagliflozina tijekom trudnoće nije proučena, lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ako se dijagnosticira trudnoća, terapiju dapagliflozinom treba prekinuti..

    Nije poznato prelaze li dapagliflozin i / ili njegovi neaktivni metaboliti u majčino mlijeko. Rizik za novorođenčad / novorođenčad ne može se isključiti. Dapagliflozin je kontraindiciran tijekom dojenja.

    Upotreba za oslabljenu funkciju jetre

    S oštećenom funkcijom jetre blage ili umjerene težine, nema potrebe prilagođavati dozu lijeka.

    Koristite s oprezom u bolesnika s teškim zatajenjem jetre, preporučuje se početna doza od 5 mg. Uz dobru toleranciju, doza se može povećati na 10 mg

    Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

    Učinkovitost dapagliflozina ovisi o funkciji bubrega, u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega umjerene težine, učinkovitost liječenja je smanjena, a u bolesnika s teškim oštećenjem najvjerojatnije izostaje.

    U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, nema potrebe prilagođavati dozu lijeka.

    Lijek Forsig je kontraindiciran u bolesnika s umjerenim do teškim zatajenjem bubrega (CC 2) ili s bubrežnim zatajenjem u krajnjem stadiju..

    Primjena kod djece

    Uporaba lijeka kontraindicirana je kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

    Primjena kod starijih bolesnika

    U starijih bolesnika nema potrebe prilagođavati dozu lijeka. Međutim, pri odabiru doze treba imati na umu da su kod ove kategorije bolesnika oštećenje bubrežne funkcije i rizik od smanjenja bcc-a vjerojatniji.

    Budući da je kliničko iskustvo upotrebe lijeka u bolesnika starijih od 75 godina ograničeno, u ovoj dobnoj skupini kontraindicirano je započinjati s terapijom dapagliflozinom.

    posebne upute

    Primjena kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega

    Učinkovitost dapagliflozina ovisi o funkciji bubrega, a ta je učinkovitost smanjena u bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega i vjerojatno je odsutna u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (vidjeti dio "Režim doziranja"). Među pacijentima s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC 2), veći udio bolesnika koji su primali dapagliflozin pokazao je porast kreatinina, fosfora, paratiroidnog hormona i arterijske hipotenzije nego u bolesnika koji su primali placebo. Lijek Forsig je kontraindiciran u bolesnika s umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega (CC 2). Lijek Forsig nije ispitivan u teškom bubrežnom zatajenju (CC2) ili u zatajenju bubrega u krajnjem stadiju.

    Preporučuje se praćenje rada bubrega na sljedeći način:

    • prije terapije dapagliflozinom i najmanje jednom godišnje nakon toga (vidjeti odjeljke "Režim doziranja", "Nuspojava", "Farmakodinamika" i "Farmakokinetika");
    • prije uzimanja istodobnih lijekova koji mogu smanjiti rad bubrega, i periodično nakon toga;
    • s oštećenom funkcijom bubrega, blizu umjerenim, barem 2-4 puta godišnje. S padom bubrežne funkcije ispod vrijednosti QC 2 potrebno je prestati uzimati dapagliflozin.

    Primjena kod bolesnika s oštećenom funkcijom jetre

    U kliničkim studijama dobiveni su ograničeni podaci o uporabi lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Izloženost Dapagliflozinu povećana je u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre (vidjeti dijelove "Dozni režim", "S oprezom" i "Farmakokinetika").

    Primjena kod pacijenata s rizikom smanjenja BCC za razvoj arterijske hipotenzije i / ili neravnoteže elektrolita

    U skladu s mehanizmom djelovanja, dapagliflozin pojačava diurezu, praćen laganim padom krvnog tlaka (vidjeti dio „Farmakodinamika“). Diuretski učinak može biti izraženiji u bolesnika s vrlo visokom koncentracijom glukoze u krvi.

    Dapagliflozin je kontraindiciran u bolesnika koji uzimaju diuretike "petlje" (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima i drugim vrstama interakcija lijekova"), ili u bolesnika sa smanjenim BCC-om, na primjer, zbog akutnih bolesti (poput gastrointestinalnih bolesti).

    Oprez treba biti potreban kod pacijenata kod kojih smanjenje krvnog tlaka uzrokovano dapagliflozinom može predstavljati rizik, na primjer, kod bolesnika s poviješću kardiovaskularnih bolesti, bolesnika s hipotenzijom u povijesti, koji primaju antihipertenzivno liječenje ili starijih bolesnika.

    Prilikom uzimanja dapagliflozina preporučuje se pažljivo nadziranje stanja BCC i koncentracije elektrolita (npr. Fizikalni pregled, mjerenje krvnog tlaka, laboratorijski testovi, uključujući hematocrit) na pozadini istodobnih stanja koja mogu dovesti do smanjenja bcc. Uz smanjenje BCC-a, preporučuje se privremeni prekid dapagliflozina dok se ovo stanje ne popravi (vidjeti odjeljak "Nuspojave").

    Infekcije mokraćnog sustava

    Tijekom analize kombiniranih podataka o primjeni dapagliflozina, do 24 tjedna infekcije mokraćnog sustava češće su primijećene uz uporabu dapagliflozina u dozi od 10 mg u usporedbi s placebom (vidjeti dio "Nuspojave"). Razvoj pijelonefritisa zabilježen je rijetko, sa sličnom učestalošću u kontrolnoj skupini. Izlučivanje glukoze u bubrezima može biti povezano s povećanim rizikom od infekcije mokraćnog sustava, stoga u liječenju pijelonefritisa ili urosepsije treba razmotriti mogućnost privremenog prekida terapije dapagliflozinom (vidjeti odjeljak „Nuspojave“).

    Pacijenti starijih osoba imaju oslabljenu funkciju bubrega i / ili primjenu antihipertenzivnih lijekova koji mogu utjecati na bubrežnu funkciju, poput ACE inhibitora i antagonista receptora angiotenzina II tipa (ARA). Za starije pacijente vrijede iste preporuke za oslabljenu funkciju bubrega kao i za sve populacije bolesnika (vidjeti odjeljke "Režim doziranja", "Nuspojave" i "Farmakodinamika").

    U skupini starijoj od 65 godina, veći udio bolesnika liječenih dapagliflozinom razvio je nuspojave povezane s oštećenjem bubrežne funkcije ili zatajivanjem bubrega u usporedbi s placebom. Najčešća nuspojava povezana s oštećenjem bubrežne funkcije bilo je povećanje koncentracije kreatinina u serumu, većina slučajeva bila je prolazna i reverzibilna (vidjeti dio „Nuspojave“).

    U starijih bolesnika rizik od smanjenja BCC može biti veći, a vjerojatnije je da će se uzimati i diuretici. Među pacijentima starijim od 65 godina, veći udio bolesnika koji su primali dapagliflozin pokazao je nepoželjne reakcije povezane sa smanjenjem BCC-a (vidjeti dio „Nuspojave“).

    Iskustvo s primjenom lijeka u bolesnika starijih od 75 godina je ograničeno. Kontraindicirano je započeti terapiju dapagliflozinom u ovoj populaciji (vidjeti odjeljke "Režim doziranja" i "Farmakokinetika").

    Kronično zatajenje srca

    Iskustvo s lijekom u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca I-II funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHA je ograničeno, a u kliničkim ispitivanjima dapagliflozin se nije primjenjivao u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca III-IV funkcionalne klase prema NYHA.

    Povećani hematokrit

    Pri korištenju dapagliflozina primijećeno je povećanje hematokrita (vidjeti odjeljak "Nuspojave"), pa je potrebno primijeniti oprez kod bolesnika s povećanim hematokritom.

    Procjena rezultata ispitivanja urina

    Zbog mehanizma djelovanja lijeka, rezultati analize urina na glukozu u bolesnika koji uzimaju Forsig-ov lijek bit će pozitivni.

    Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

    Ispitivanja koja su proučavala utjecaj dapagliflozina na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima nisu provedena.

    Pročitajte O Faktorima Rizika Za Dijabetes