Apidra®

Pažnja! Ovaj lijek može biti posebno nepoželjan u interakciji s alkoholom! Više detalja.

Indikacije za uporabu

Mogući analozi (zamjene)

Aktivna tvar, skupina

Oblik doziranja

potkožna otopina

kontraindikacije

Kako koristiti: doziranje i tijek liječenja

S / c u abdomenu, ramenu ili bedru ili kontinuiranom infuzijom u potkožnu masnoću trbuha. Lijek se daje 0-15 minuta prije ili neposredno nakon obroka. Mjesto ubrizgavanja i infuzije trebalo bi se izmjenjivati ​​pri svakoj injekciji. Ne možete masirati područje ubrizgavanja (kako biste isključili lijek ulazak u krvne žile). Učinak lijeka izražava se u jedinicama koje su specifične samo za Apidru i razlikuju se od ME ili drugih jedinica djelovanja drugog inzulina. Doza se bira pojedinačno..

farmakološki učinak

Hipoglikemijsko sredstvo, inzulin kratkog djelovanja. Rekombinantni analog ljudskog inzulina. Smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, potiče apsorpciju glukoze u perifernim tkivima (skeletni mišići, masno tkivo) i inhibira stvaranje glukoze u jetri. Suzbija lipolizu adipocita, proteolizu, pojačava sintezu proteina.

S s / c primjenom, smanjenje glukoze u krvi započinje nakon 10-20 minuta, a iv primjenom učinak na smanjenje glukoze može se usporediti s topljivim ljudskim inzulinom. Snagom hipoglikemijskog djelovanja 1 IU inzulina glulisin jednaka je 1 IU topljivog ljudskog inzulina.

Nuspojave

Učestalost: vrlo često (više od 1/10), često (više od 1/100 i manje od 1/10), rijetko (više od 1/1000 i manje od 1/100), rijetko (više od 1/10000 i manje od 1/1000), vrlo rijetko (manje od 1/10000).

Sa strane metabolizma: vrlo često - hipoglikemija (hladan znoj, blijeda koža, živčano uzbuđenje, drhtanje, anksioznost, slabost, zbunjenost, gubitak pozornosti, pospanost, pretjerana glad, poremećaji vida, glavobolja, mučnina, jaka tahikardija, gubitak svijest i / ili napadaji, privremeno ili trajno pogoršanje moždane funkcije do smrti).

S kože: često - hiperemija, oteklina, svrbež na mjestu ubrizgavanja; rijetko - lipodistrofija na mjestu ubrizgavanja.

Alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, stezanje u prsima, gušenje, dermatitis, svrbež, anafilaktičke reakcije (opasne po život).

posebne upute

Pri prelasku na novu vrstu inzulina (topljivi, inzulin-izofan itd.), Na novu vrstu inzulina (životinjskog porijekla) i / ili način proizvodnje ili drugi zaštitni znak, potrebna je medicinska kontrola radi prilagodbe doze lijeka (inzulina) i istodobne oralne upotrebe. hipoglikemijska terapija. Neodgovarajuće doze ili prekid liječenja lijekom (posebno za dijabetes melitus tipa 1) mogu dovesti do razvoja hiperglikemije i dijabetičke ketoacidoze.

Vrijeme razvoja hipoglikemije ovisi o brzini nastanka upotrijebljenih inzulina na snižavanje glukoze. Jačina razvijene hipoglikemije ovisi o trajanju šećerne bolesti, intenziviranju inzulinske terapije, prisutnosti dijabetičke neuropatije, primjeni beta blokatora ili prenošenju inzulina iz životinjskog porijekla u humani inzulin.

Korekcija doza lijeka može biti potrebna s povećanjem tjelesne aktivnosti ili promjenom rasporeda obroka. Tjelesna aktivnost nakon jela povećava rizik od hipoglikemije. Hipoglikemija nakon injekcije brzo djelujućih analoga inzulina razvija se ranije nego nakon ubrizgavanja topljivog ljudskog inzulina.

Nekompenzirana hipoglikemija ili hiperglikemija mogu dovesti do gubitka svijesti, kome ili smrti..

Uz bolesti ili emocionalno preopterećenje, potreba za lijekom se mijenja. Uz kronično zatajenje bubrega, potreba se može smanjiti.

Interakcija

Lijek se može upotrijebiti zajedno sa srednjim djelovanjem inzulina, analogima inzulina dugog ili dugog djelovanja, kao i u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim lijekovima.

Lijek se ne smije miješati s drugim inzulinama (osim ljudskog inzulina izofana).

Kada provodite kontinuiranu sc infuziju lijeka (koristeći sustav djelovanja pumpe), nemojte miješati s drugim lijekovima.

Oralni hipoglikemijski lijekovi, ACE inhibitori, disopiramidi, fibrati, fluoksetin, MAO inhibitori, pentoksifilin, propoksifen, salicilati i sulfanilamidni lijekovi povećavaju hipoglikemijski učinak lijeka.

GCS, danazol, diazoksid, diuretici, izoniazid, derivati ​​fenotiazina, somatropin, epinefrin, salbutamol, terbutalin, hormoni štitnjače, estrogeni, progestini, inhibitori proteaze, olanzapin, klozapin mogu smanjiti hipoglikemijski učinak lijeka.

Beta blokatori, klonidin, Li + soli, etanol mogu pojačati ili oslabiti hipoglikemijski učinak lijeka.

Pentamidin može izazvati hipoglikemiju praćenu hiperglikemijom.

Pod utjecajem lijekova sa simpatolitičkim djelovanjem (beta blokatori, klonidin, gvanetidin i rezerpin) simptomi refleksne adrenergičke aktivacije mogu biti manje izraženi ili odsutni.

Apidra (Apidra) - upute za upotrebu

Međunarodni naziv - apidra

Sastav i oblik ispuštanja

Otopina za davanje sc je prozirna, bezbojna ili gotovo bezbojna. 1 ml sadrži 3,49 mg inzulina glulisin, što odgovara sadržaju ljudskog inzulina 100 IU.

Pomoćne tvari: m-krezol, trometamol, natrijev klorid, polisorbat 20, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodična kiselina, voda d / i.

3 ml - staklene patrone bez boje (1) - OptiClick sustavi patrona (5) - kartonske kutije.
3 ml - bezbojne staklene patrone (5) - konture stanične ambalaže (1) - kartonske kutije.

Klinička i farmakološka skupina

Ljudski inzulin kratkog djelovanja.

Farmakoterapijska skupina

Hipoglikemijsko sredstvo - analog inzulina kratkog djelovanja.

farmakološki učinak

Hipoglikemijsko sredstvo, inzulin kratkog djelovanja. Rekombinantni analog ljudskog inzulina. Smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, potiče apsorpciju glukoze u perifernim tkivima (skeletni mišići, masno tkivo), inhibira stvaranje glukoze u jetri.

Suzbija lipolizu adipocita, proteolizu, pojačava sintezu proteina. S s / c primjenom, smanjenje glukoze u krvi započinje nakon 10-20 minuta, a iv primjenom učinak na smanjenje glukoze može se usporediti s topljivim ljudskim inzulinom. Snagom hipoglikemijskog djelovanja 1 IU inzulina glulisin jednaka je 1 IU topljivog ljudskog inzulina.

Farmakokinetika Apidre

U inzulinskoj glulinici, zamjena aminokiseline asparagin ljudskog inzulina na položaju B3 lizinom i lizinom na položaju B29 glutaminskom kiselinom potiče bržu apsorpciju.

Apsorpcija i bioraspoloživost. Farmakokinetičke krivulje koncentracije i vremena kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1 i 2 pokazale su da je apsorpcija glulisina inzulina u usporedbi s topljivim ljudskim inzulinom približno 2 puta brža, dosežući i do dva puta veću Cmaksimum.

U studiji provedenoj na bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 1, nakon sc primjene inzulina glulisin u dozi od 0,15 u / kgmaksimum (vrijeme nastanka Cmaksimum ) je bio 55 min i Cmaksimum u plazmi je (82 ± 1,3) µ / ml u usporedbi s T-ommaksimum, koji čine 82 min i Cmaksimum, komponenta (46 ± 1,3) μed / ml, za topljivi ljudski inzulin. Prosječno vrijeme zadržavanja inzulinskog glulisina u sistemskoj cirkulaciji bilo je kraće (98 min) nego za normalan humani inzulin (161 min).

U studiji na pacijentima sa šećernom bolešću tipa 2 nakon sc primjene inzulina glulisin u dozi od 0,2 u / kg Cmaksimum bio je 91 μed / ml s interkvartilnom širinom od 78 do 104 μed / ml.

S potkožnim davanjem inzulina glulisin u prednjoj trbušnoj stijenci, bedru ili ramenu (deltoidna regija), apsorpcija je bila brža kada je unesena u prednju trbušnu stijenku u usporedbi s primjenom lijeka u bedro. Brzina apsorpcije iz deltoidne regije bila je intermedijarna. Apsolutna bioraspoloživost inzulina glulisin (70%) na različitim mjestima ubrizgavanja bila je slična i imala je malu varijabilnost između različitih bolesnika. Koeficijent varijacije (CV) - 11%.

Distribucija i povlačenje. Raspodjela i izlučivanje inzulina glulisin i topljivi ljudski inzulin nakon iv primjene slični su, s distribucijskim volumenima od 13 i 22 L, i T1/2, komponente od 13 i 18 min, respektivno.

Nakon sc primjene inzulina, glulisin se izlučuje brže od topljivog ljudskog inzulina, koji ima očigledan T1/2, 42 min u odnosu na prividni T1/2 topljivi ljudski inzulin, koji sadrži 86 min. U ispitivanju presjeka inzulina glulisin inzulina, kako kod zdravih pojedinaca, tako i kod onih koji imaju dijabetes tipa 1 i 2, vidljivi T1/2 u rasponu od 37 do 75 min.

Posebne skupine bolesnika

Zatajenje bubrega. U kliničkoj studiji provedenoj na pojedincima bez dijabetesa sa širokim rasponom funkcionalnog stanja bubrega (kreatinin Cl> 80 ml / min, 30-50 ml / min, Tmaksimum i Cmaksimum, slične onima kod odraslih. Kao i kod odraslih, kada se daje neposredno prije testa hrane, inzulinski glulisin omogućava bolju kontrolu glukoze u krvi nakon obroka u odnosu na topljivi ljudski inzulin. Povećanje koncentracije glukoze u krvi nakon jela (AUC 0–6 h - područje ispod krivulje koncentracije glukoze u krvi - vrijeme od 0 do 6 h) iznosilo je 641 mg · h · dl -1 za inzulin glulisin i 801 mg · h dl -1 - za topljivi ljudski inzulin.

Indikacije za uporabu

- dijabetes melitus koji zahtijeva liječenje inzulinom kod odraslih, adolescenata i djece starije od 6 godina.

Režim doziranja i način primjene Apidre

Apidra treba davati kratko (0-15 minuta) prije ili kratko nakon obroka.

Apidra se treba koristiti u režimima liječenja koji uključuju ili inzulin srednjeg djelovanja ili inzulin dugog djelovanja ili analog inzulina. Lijek se može koristiti u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim sredstvima..

Režim doziranja i način primjene lijeka Apidra biraju se pojedinačno.

Uz zatajenje bubrega moguće je smanjenje potreba za inzulinom.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, smanjenje potražnje za inzulinom moguće je zbog smanjene sposobnosti glukoneogeneze i usporavanja metabolizma inzulina.

Raspoloživi farmakokinetički podaci u starijih bolesnika sa šećernom bolešću nisu dovoljni. Poremećena bubrežna funkcija u starosti može smanjiti potrebu za inzulinom.

Apidra se može koristiti kod djece starije od 6 godina i adolescenata. Kliničke informacije o uporabi lijeka u djece mlađe od 6 godina su ograničene..

Apidra se daje ili injekcijom sc ili kontinuiranom infuzijom u potkožnu masnoću pomoću pumpno-akcijskog sustava.

Subkutane injekcije treba napraviti u abdomen, rame ili bedra, a lijek se daje kontinuiranom infuzijom u potkožnu masnoću u trbuhu. Mjesta ubrizgavanja i infuzije u gornjim područjima (trbuh, bedro ili rame) treba izmjenjivati ​​sa svakom novom primjenom lijeka. Na brzinu apsorpcije i, shodno tome, početak i trajanje djelovanja može utjecati mjesto primjene, tjelesna aktivnost i ostali uvjeti koji se mijenjaju. Ubrizgavanje SC-a u trbušni zid pruža nešto bržu apsorpciju od uvođenja u ostale gore spomenute dijelove tijela.

Potrebno je pridržavati se mjera opreza kako bi se spriječilo da lijek izravno ulazi u krvne žile. Nakon primjene lijeka, nemoguće je masirati područje primjene. Pacijente treba obučiti u pravilnoj tehnici ubrizgavanja..

Miješanje inzulina

Apidra se ne smije miješati s bilo kojim drugim lijekom osim ljudskog izofan-inzulina.

Crpni uređaj za kontinuiranu infuziju

Kada primjenjujete Apidra sa sustavom djelovanja pumpe za infuziju inzulina, ne smije se miješati s drugim lijekovima.

Pravila korištenja lijeka

Jer Apidra je otopina, resuspendiranje prije upotrebe nije potrebno.

Miješanje inzulina

Kad se pomiješa s ljudskim izofan-inzulinom, Apidra se najprije ubrizgava u štrcaljku. Injekciju treba izvesti odmah nakon miješanja, kao nema podataka o upotrebi smjesa pripremljenih mnogo prije injekcije.

ulošci

Spremnike treba koristiti zajedno s olovkom za injekciju inzulina, kao što je OptiPen Pro1, u skladu s preporukama u uputama proizvođača uređaja.

Treba točno slijediti proizvođačeve upute za korištenje olovke za brizgalicu OptiPen Pro1 u vezi s umetanjem uloška, ​​stavljanjem igle i primjenom injekcije inzulina. Prije upotrebe, uložak treba pregledati i koristiti ga samo ako je otopina bistra, bezbojna i ne sadrži vidljive čestice. Prije nego što umetnete uložak u olovku štrcaljke za ponovno punjenje, uložak treba biti na sobnoj temperaturi 1-2 sata. Prije ubrizgavanja uklonite mjehuriće zraka iz uloška. Prazne spremnike nije moguće ponovno napuniti. Ako je olovka štrcaljke za OptiPen Pro1 oštećena, ne može se koristiti.

Ako je olovka štrcaljke oštećena, otopina se može izvući iz uloška u plastičnu štrcaljku prikladnu za inzulin u koncentraciji od 100 IU / ml i dati pacijentu..

Da biste spriječili infekciju, olovku za šprice za višekratnu upotrebu treba koristiti samo za jednog pacijenta.

Optički sustav klika

OptiClick sistem uloška je stakleni uložak koji sadrži 3 ml otopine inzulina glulisin, koji je fiksiran u prozirnom plastičnom spremniku s pričvršćenim klipnim mehanizmom.

Sustav uložaka OptiClick treba koristiti zajedno s olovkom za brizgalicu OptiClick u skladu s preporukama proizvođača proizvođača.

Treba točno slijediti proizvođačeve upute za upotrebu OptiClick olovke za štrcaljku (u vezi s umetanjem sustava uloška, ​​postavljanjem igle i primjenom injekcije inzulina)..

Ako je olovka za špricu OptiKlik oštećena ili ne radi ispravno (kao rezultat mehaničkih oštećenja), treba je zamijeniti radnom.

Prije instaliranja sustava uložaka, potrebno je da se OptiClick olovka za štrcaljku nalazi na sobnoj temperaturi 1-2 sata. Prije instalacije provjerite sustav uložaka. Koristi se samo ako je otopina bistra, bezbojna, ne sadrži vidljive krute čestice. Prije ubrizgavanja uklonite mjehuriće zraka iz sustava uloška. Prazne spremnike nije moguće ponovno napuniti.

Ako olovka štrcaljke ne radi ispravno, otopina se može izvući iz sustava uloška u plastičnu štrcaljku prikladnu za inzulin u koncentraciji od 100 IU / ml i dati pacijentu..

Da biste spriječili infekciju, olovku za šprice za višekratnu upotrebu treba koristiti samo kod jednog pacijenta.

Nuspojava Apidre

Hipoglikemija je najčešći neželjeni učinak terapije inzulinom, koji se može dogoditi ako se koriste previsoke doze inzulina, što premašuje potrebu za njim..

Nuspojave opažene u kliničkim ispitivanjima koja su povezana s primjenom lijeka navedene su u nastavku prema sustavima organa i prema redoslijedu smanjenja učestalosti. U opisivanju učestalosti pojavljivanja koriste se sljedeći kriteriji: vrlo često (> 10%); često (> 1% i 0,1% i 0,01% i

Apidra: upute za uporabu otopine

Apidra je inzulin kratkog djelovanja, kojeg otpušta provjereni proizvođač SANOFI-AVENTIS. Inzulin Apidra prilično je popularan kako u zemljama ZND tako i u inozemstvu. Njegova aktivna tvar je glulisin. Kao i druge vrste inzulina, Apidra ima pomoćni učinak u hvatanju glukoze u stanicama jetre i mišića, nakon čega slijedi njegova pretvorba u masti.

To je ono što osigurava smanjenje koncentracije šećera u krvotoku. Pored toga, ubrzava se proizvodnja proteina u tijelu pacijenta, što rezultira povećanjem tjelesne težine. Osim toga, molekula farmakološkog sredstva malo se razlikuje od ljudskog inzulina, što je razlog bržeg djelovanja Apyrda. Također je vrijedno naglasiti da lijek ne uzrokuje porast alergijskih reakcija.

Indikacije za uporabu, sastav i oblik otpuštanja

Apidra je indicirana za osobe sa šećernom bolešću tipa I i II, kojima je potrebna nadoknada inzulinom. Lijek je propisan svim pacijentima (odrasli, starije osobe, trudnice, adolescenti, školska djeca), osim bebama mlađim od 6 godina. Sam lijek predstavljen je otopinom za supkutanu primjenu.

Riječ je o prozirnoj i bezbojnoj (ili gotovo bez sjene) tekućini koja ne mijenja svoja svojstva niti nakon isteka roka valjanosti. U izgledu je nemoguće prepoznati kvalitetu proizvoda, pa se ne preporučuje kupiti ga ručno. Dakle, 1 ml tvari sadrži 3,49 mg inzulina glulisin, što je identično 100 IU ljudskog hormona.

Također su uključeni kao pomoćne tvari:

  • Voda
  • M-krezol
  • trometamol
  • Natrijev klorid
  • Polisorbat 20
  • Natrijev hidroksid
  • Koncentrirana klorovodična kiselina.

Tvar lijeka se pakira u spremnik od 10 ml ili u spremnike zapremine 3 ml. U kartonsku kutiju stavite 1 bočicu tvari ili 5 spremnika za olovku za OptiPen špricu. U prodaji su i patrone koje su odmah ugrađene u olovku OptiSet ili su opremljene sustavom OptiClick patrone.

Ljekovita svojstva

Uputa za uporabu na inzulinu Apidra pokazuje da je njegova glavna aktivna tvar (INN - Međunarodno nepruženo ime) inzulin glulisin. Ovo je analogan ljudskom hormonu, ali molekula lijeka se rekombinira (transformira). Kao rezultat, jačina djelovanja rekombiniranog inzulina je po učinku jednaka topljivom ljudskom hormonu. Za razliku od potonjeg, umjetni hormon ima vjerojatnije djelovanje, ali trajanje njegovog djelovanja je kratkotrajno.

Djelatna tvar Apidra utječe na metabolizam glukoze, smanjujući tako njegovu koncentraciju u krvi i povećava stupanj njegove apsorpcije u perifernim tkivima. Uz to, aktivna tvar lijeka usporava proces sinteze glukoze u jetri i inhibira proces lipolize u masnim stanicama, zaustavlja cijepanje i pojačava procese proizvodnje proteina.

Supkutanom primjenom lijeka, nakon trećine sata, primjećuje se smanjenje glukoze u krvi. Kada se lijek ubrizga u venu, jačina njegovog djelovanja je po učinku jednaka ljudskom hormonu (1 jedinica inzulina glulisin = 1 jedinica ljudskog hormona). Kliničke studije pokazuju da je upotreba lijeka u 2 minute. pomaže u održavanju normalne razine glukoze nakon obroka prije obroka.

Učinak lijeka mnogo je učinkovitiji od davanja ljudskog inzulina pola sata prije obroka. Što se tiče djelovanja uvedene tvari nakon četvrt sata nakon početka obroka, ono je slično djelovanju ljudskog hormona koji je ušao u tijelo za 2 minute. prije jela. U liječenju pretilosti pomoću lijeka, rezultati su ukazivali na očuvanje učinka aktivne tvari do 114 minuta.

Način primjene

Trošak lijeka kreće se od 1400 do 2421 rubalja.

Apidra inzulin treba davati prije jela ili maksimalno četvrt sata prije obroka. Ovaj lijek može biti uključen u režime liječenja, koji već uključuju lijekove s inzulinom srednjeg trajanja ili analoge takvih lijekova dugog djelovanja. Osim toga, Apidra se prilično kombinira s hipoglikemijskim lijekovima za unutarnju upotrebu. Ali doza takvih lijekova postavlja se pojedinačno svaki put.

Potrebno je maksimalno paziti da tvar ne uđe u krvotok. Osim toga, ne možete masirati područje gdje je lijek primijenjen. Jedna od glavnih zadaća medicinskog osoblja je naučiti pacijenta pravilnoj tehnici davanja lijekova. Strogo je zabranjeno kombinirati Insulin Apidra s drugim farmakološkim lijekovima (osim ljudskog inzulina).

Pravila upotrebe lijeka:

  • Potrebno je isključiti ponovno suspendiranje otopine
  • Uz njegovu istodobnu primjenu s ljudskim hormonom, otopina Apidra prvo se sakuplja u štrcaljku
  • Zabranjeno je čuvati mješavinu umjetnog i ljudskog inzulina.

Značajke upotrebe spremnika

Pacijentima je važno znati da su spremnici s tvarom prikladni za olovke za štrcaljke OptiPen Pro 1. Upotrebi uloška treba prethoditi procjena prisutnosti mehaničkih čestica ili promjena boje otopine (mora održavati prozirnost). Uz to, trebate izvaditi uložak iz paketa 1-2 sata prije upotrebe i ostaviti ga na sobnoj temperaturi. Dalje, potrebno je ukloniti zrak iz spremnika.

Važno je zapamtiti da spremnici nisu dizajnirani za ponovnu upotrebu. Također je potrebno isključiti uporabu oštećene olovke za štrcaljke. Uz to je individualno: jedna olovka za jednog pacijenta. Apidra se može ubrizgati uobičajenom štrcaljkom za jednokratnu upotrebu s oznakom koja ukazuje na mogućnost unošenja 100 IU / ml tvari. Zatim se inzulin uklanja iz uloška špricom..

Tvar se daje supkutanom injekcijom, ali moguće je dati njezinu otopinu u obliku kontinuirane infuzije, pomoću pumpe. U tom se slučaju unos provodi u potkožnom masnom tkivu. Optimalna područja za potkožno ubrizgavanje su trbuh, bedro ili rame. Kada koristite pumpni sustav i infuziju, tvar se ubrizgava u potkožno masno tkivo trbuha.

Važno je ne zaboraviti da se svako daljnje davanje lijeka treba provoditi na novom području. Što se tiče brzine apsorpcije glavne aktivne tvari, ona će se razlikovati ovisno o lokalizaciji primjene lijeka, tjelesnoj aktivnosti pacijenta i drugim čimbenicima. Ali njegova najbrža apsorpcija primijećena je kada se ubrizgava u želudac.

Uporaba lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Prilikom propisivanja lijeka, trudnice trebaju biti posebno oprezne. Potrebno je stalno nadzirati razinu glukoze u krvotoku, jer nema kliničkih podataka o primanju Apidre od strane trudnica. Bolesnici sa šećernom bolešću (posebno gestacijskom) trebaju nadzirati metabolizam tijekom razdoblja gestacije. Također je vrijedno zapamtiti da je u prvom tromjesečju potreba za inzulinom mala, ali u kasnijim fazama ona se povećava. Nakon što se dijete rodi, potreba za hormonom opada.

Ako govorimo o učinku inzulina glulisin na tijek trudnoće, rast fetusa i porođaja, ispitivanja na životinjama pokazala su da u tom pitanju nema razlike od ljudskog hormona. Ipak, nije poznato izlučuje li se umjetni inzulin majčinom mlijekom, ali pouzdano se zna za ljudski hormon da se on ne pojavljuje u mlijeku i da ga unutarnja primjena ne apsorbira. Međutim, tijekom hranjenja definitivno će biti potrebna korekcija doze lijeka i prehrane buduće majke.

Kontraindikacije, nuspojave i mjere opreza

Apidra često nije propisana u takvim slučajevima:

  • Uz hipoglikemiju
  • S povećanom osjetljivošću na inzulin, glulisin i druge komponente lijeka.

Najopasnija nuspojava uzimanja Apidre je jaka hipoglikemija koja može uzrokovati gubitak svijesti, nepovratne promjene u mozgu pa čak i smrt. Pored već navedenih simptoma, sljedeći simptomi su karakteristični za fenomen hipoglikemije:

  • Tremor
  • Mučnina
  • Slabost
  • Umor
  • grčevi u želucu
  • Bljedilo
  • Mamurluk
  • Tahikardija
  • Glavobolja
  • Anksioznost
  • Hladan znoj
  • NS pobuda
  • Oštećenje vida
  • Gubitak koncentracije
  • Zbunjenost.

Ali hipoglikemija je daleko od jedinog problema koji se može pojaviti kao rezultat uporabe lijeka. Nuspojave poput:

  • ugušenje
  • Osip
  • anafilaksija
  • Svrab nakon injekcije
  • Stezanje u prsima
  • Oticanje nakon injekcije
  • Lokalna hipertermija
  • Alergijski dermatitis
  • Lipodistrofija (sa sustavnom primjenom inzulina u jednom području).

Lijekove treba primjenjivati ​​s oprezom zbog starijih pacijenata zbog oskudnih farmakokinetičkih podataka u ovoj skupini..

Predozirati

Kršenje utvrđenih doza lijeka, u pravilu, prati hipoglikemiju različite težine. Osobu možete oživjeti uz pomoć proizvoda koji sadrže glukozu ili šećer. Zato pacijenti uvijek trebaju imati sa sobom šećer, slatkiše ili kolačiće. U okolnostima ozbiljnog oblika glikemije, koji je popraćen gubitkom svijesti, bolesniku se daje glukagon ili se propisuju intravenske injekcije glukoze.

U početku se koristi glukagon i tek nakon njegove male učinkovitosti, glukoza se daje nakon četvrt sata. Nakon stabiliziranja pacijentovog stanja, hospitaliziran je kako bi se utvrdili uzroci koji su izazvali hipoglikemiju i u budućnosti isključili takve situacije.

Uzajamno djelovanje lijekova

U vezi s farmakokinetičkom interakcijom lijeka s drugim sredstvima istraživanja, nisu provedena ispitivanja. Ali uzimajući u obzir postojeće znanje o sličnim lijekovima, vrijedno je primijetiti vrlo malu vjerojatnost značajne farmakokinetičke interakcije. Određene tvari mogu utjecati na metabolizam glukoze, što znači da će biti potrebna prilagodba doze. Postoje farmakološka sredstva koja pojačavaju učinak lijekova i na taj način povećavaju rizik od hipoglikemije. To uključuje:

  • fibrati
  • Fluoksetin
  • salicilate
  • Disopyramids
  • propoksifen
  • pentoksifilina
  • sulfonamidi
  • Tablete protiv dijabetesa
  • ACE i MAO inhibitori.

Osim toga, vrijedno je biti budan s obzirom na lijekove koji doprinose povećanju koncentracije šećera u krvotoku. To su takva sredstva:

  • Danazole
  • diazoksid
  • diuretici
  • isoniazid
  • somatropin
  • antipsihotici
  • simpatomimetici
  • Hormoni štitnjače
  • Inhibitori proteaze
  • Oralni kontraceptivi
  • Derivati ​​fenotiazina.

Kao što je već napomenuto, zabranjeno je kombinirati lijek s drugim farmakološkim agensima uz istodobnu primjenu (pored humanog inzulina). Ako se Apyrd uvodi pomoću pumpe, tada treba uvesti čisto čistu otopinu.

analoga

Nema toliko lijekova sličnih Apidri. Najbliži će biti Apidra SoloStar, kao i Novorapid Flekspen, koji je također lijek koji inzulin sadrži kratko djelovanje.

Apidra SoloStar

Izrađuje ga tvrtka Novo Nordisk (Danska). Lijek je također rekombinantni analog ljudskog inzulina, s istom aktivnom tvari (inzulin glulisin). Snižava koncentraciju glukoze u krvi, inhibira sintezu materije u jetri i povećava njegovu apsorpciju u perifernim tkivima. Dostupno u spremnicima (svaki 3 ml) koji se ubacuju u olovku štrcaljke. U kartonskoj kutiji - 5 spremnika.

Cijena lijeka je od 2000 rubalja.

Pros:

  • Djeluje brže od ljudskog inzulina
  • Ima nešto manje nuspojava (u usporedbi s Apidrom).

minusi:

  • Relativno visoki trošak
  • Dodijeljeno djeci samo od 7 godina
  • Nedovoljno istraženo njegovo djelovanje na trudnice i starije osobe.

Nevorapid Flexpen

Riječ je o lijeku proizvođača Novo Nordisk (Danska), čiji je glavni aktivni sastojak inzulin aspart. Ovo je brzo djelujući inzulin, čiji se učinak opaža mnogo brže nego iz uobičajenog ljudskog hormona. Njegovo djelovanje u potpunosti duplicira učinke preparata Apidra i Apidra SoloStar. Lijek je dostupan u staklenim ulošcima, 5 kom. u aluminijskom blisteru. Jedan blister stavi se u kartonsku kutiju.

Cijena lijeka je od 1800 rubalja.

Pros:

  • Siguran za trudnice i starije osobe
  • Gotovo da nema kontraindikacija
  • Pogodno za djecu od 2 godine.

minusi:

  • Zbog kratkotrajnog djelovanja može biti uzrok noćne hipoglikemije.
  • U kombinaciji s dijetom s niskim glikemije može biti neučinkovita.

Apidra®

Ultra kratki inzulin Apidra: saznajte sve što vam treba. Ispod ćete pronaći upute za uporabu napisane jednostavnim jezikom. Shvatite kako odabrati optimalnu dozu, koliko puta dnevno i na koja mjesta trebate ubrizgati ovaj lijek, koliko sati djeluje svaka injekcija. Apidra je inzulin kratkog djelovanja koji proizvodi renomirana međunarodna tvrtka Sanofi-Aventis. Popularna je među dijabetičarima kako u ruskojezičnim zemljama tako i u inozemstvu. Djelatna tvar je glulisin. U članku se ovaj lijek uspoređuje s analogom NovoRapid..

Ultra kratki inzulin Apidra: detaljan članak

Imajte na umu da pokvareni inzulin Apidra obično ostaje čist kao svjež. Izgledom je nemoguće odrediti njegovu kvalitetu. Stoga ne smijete kupiti inzulin iz ruke, prema privatnim najavama. Kupite ga u uglednim ljekarnama koje slijede pravila skladištenja.

Upute za korištenje

farmakološki učinakKao i druge vrste inzulina, Apidra potiče unos glukoze u stanicama jetre i mišića, pretvorbu glukoze u masti. Zbog toga se snižava šećer u krvi. Također, u tijelu je pojačana sinteza proteina, debljanje. Molekula lijeka malo se razlikuje od ljudskog inzulina. Zahvaljujući tome, injekcija počinje djelovati brže. Učestalost alergijskih reakcija se ne povećava.
Indikacije za uporabuŠećerna bolest tipa 1 i 2 koja zahtijeva kompenzaciju inzulinom. Apidra se propisuje odraslima i djeci, trudnicama, gotovo svim kategorijama dijabetičara. Za više informacija pogledajte članak "Liječenje dijabetesa tipa 1" ili "Inzulin za dijabetes tipa 2". Saznajte i ovdje na kojim razinama inzulina u šećeru u krvi počinje se ubrizgati..

Kada ubrizgavate Apidru, kao i bilo koju drugu vrstu inzulina, morate slijediti dijetu.

kontraindikacijeAlergijske reakcije na inzulinski glulisin ili pomoćne komponente u sastavu injekcije. Lijek se ne smije davati tijekom epizoda hipoglikemije (niskog šećera u krvi).
posebne uputePogledajte članak o čimbenicima koji utječu na osjetljivost na inzulin. Shvatite kako utječu zarazne bolesti, fizička aktivnost, vrijeme, stres. Pročitajte i kako kombinirati injekcije inzulina s alkoholom. Prelazak na snažan i brzo djelujući lijek Apidra poželjno se provodi pod liječničkim nadzorom. Jer se može dogoditi ozbiljna hipoglikemija. Počevši ubrizgavati ultrazvučni inzulin prije jela, izbjegavajte štetnu, zabranjenu hranu.
dozaNije preporučljivo koristiti standardne režime inzulinske terapije koji ne uzimaju u obzir pojedinačne karakteristike dijabetičara. Doziranje Apidre i drugih vrsta inzulina treba odabrati strogo pojedinačno. Pročitajte detaljnije članke „Proračun doze brzog inzulina prije obroka“ i „Unošenje inzulina: gdje i kako procijediti“. Lijek se daje najkasnije 15 minuta prije jela.
NuspojaveNajčešća i najopasnija nuspojava je nizak šećer u krvi (hipoglikemija). Shvatite koji su simptomi ove komplikacije, kako pacijentu pružiti hitnu pomoć. Ostali mogući problemi: crvenilo, oteklina i svrbež na mjestu ubrizgavanja. Lipodistrofija - zbog kršenja preporuke da se izmjenjuju mjesta ubrizgavanja. Teške alergijske reakcije na ultrazvučni inzulin su rijetke.

Mnogi dijabetičari koji ubrizgavaju inzulin smatraju da je nemoguće izbjeći napade hipoglikemije. Zapravo, možete zadržati stabilno normalan šećer čak i kod teških autoimunih bolesti. I još više, s relativno blagim dijabetesom tipa 2. Ne morate umjetno povećavati razinu glukoze u krvi kako biste se osigurali od opasne hipoglikemije. Pogledajte videozapis u kojem dr. Bernstein raspravlja o ovom pitanju s ocem djeteta s dijabetesom tipa 1. Naučite kako uravnotežiti prehranu i doze inzulina.

Trudnoća i dojenjeApidra je pogodna za nadoknadu visokog šećera u krvi u žena tijekom trudnoće. Nije opasniji od ostalih tipova ultrazvučnog inzulina, pod uvjetom da je doza pravilno izračunata. Pokušajte koristiti dijetu bez uvođenja brzog inzulina. Pročitajte članke "Trudnoća dijabetes" i "Gestacijski dijabetes" za više informacija..
Interakcija s drugim lijekovimaLijekovi koji pojačavaju djelovanje inzulina i povećavaju rizik od hipoglikemije: dijabetes tablete, ACE inhibitori, disopiramidi, fibrati, fluoksetin, MAO inhibitori, pentoksifilin, propoksifen, salicilati i sulfonamidi. Lijekovi koji utječu na porast šećera u krvi: danazol, diazoksid, diuretici, izoniazid, derivati ​​fenotiazina, somatropin, simpatomimetici, hormoni štitnjače, oralni kontraceptivi, inhibitori proteaze i antipsihotici. Razgovarajte s liječnikom!
PredoziratiMože doći do teške hipoglikemije koja uzrokuje gubitak svijesti, trajno oštećenje mozga ili smrt. Uz značajnu predoziranje ultrazvučnog inzulina, pacijentu je potrebna hitna hospitalizacija. Dok su liječnici na putu, počnite pomagati kod kuće. Pročitajte više ovdje.
Obrazac za puštanjeApidra otopina za ubrizgavanje prodaje se u spremnicima od 3 ml bistrog, bezbojnog stakla, od kojih se svaki ugrađuje u olovku za jednokratnu uporabu SoloStar olovke. Te olovke za špriceve su pakirane u kartonske kutije od 5 kom..
Uvjeti skladištenjaSve vrste inzulina koje se koriste za liječenje dijabetesa su vrlo krhke i lako se kvare. Stoga proučite pravila skladištenja i pažljivo ih se pridržavajte. Rok trajanja lijeka Apidra SoloStar - 2 godine.
StrukturaDjelatna tvar je glulisin inzulin. Pomoćne tvari - metakrezol, trometamol, natrijev klorid, polisorbat 20, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodična kiselina, voda za injekcije.

Pogledajte dolje za dodatne informacije..

Apidra je lijek onog djelovanja?

Mnogi ljudi vjeruju da je Apidra inzulin kratkog djelovanja. U stvari, to je ultrasjetljiv lijek. Ne treba ga brkati s actrapid inzulinom, što je stvarno kratko. Nakon primjene, ultra kratka Apidra počinje djelovati brže od kratkih pripravaka. Također, njegovo djelovanje uskoro prestaje.

Konkretno, kratke vrste inzulina počinju djelovati 20-30 minuta nakon injekcije, a ultrasporni Apidra, Humalog i NovoRapid - nakon 10-15 minuta. Smanjuju vrijeme koje dijabetičar treba pričekati prije jela. Podaci su indikativni. Svaki pacijent ima svoje individualno vrijeme početka i snagu djelovanja injekcija inzulina. Osim korištenog lijeka, oni ovise o mjestu ubrizgavanja, količini masti u tijelu i drugim čimbenicima.

Imajte na umu da su pacijenti s dijabetesom koji slijede dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata, injekcije kratkog inzulina prije obroka bolji od ultra kratkih lijekova. Činjenica je da se hrana s malo ugljikohidrata koja je korisna za dijabetičare, tijelo polako apsorbira. Apidra može početi snižavati šećer mnogo ranije nego što se protein koji je pojede razgrađuje, a dio njega pretvara u glukozu. Zbog odstupanja između brzine djelovanja inzulina i asimilacije hrane, šećer u krvi može se pretjerano smanjiti, a zatim povisiti. Razmislite o prelasku s inzulina Apidra na kratki lijek, poput Actrapid NM.

Koje je trajanje injekcije ovog lijeka?

Svaka injekcija inzulina Apidra vrijedi otprilike 4 sata. Preostala petlja traje do 5-6 sati, ali nije važno. Vrhunac djelovanja je za 1-3 sata. Ponovno izmjerite šećer najkasnije 4 sata nakon ubrizgavanja inzulina. Inače, primljena doza hormona nema dovoljno vremena za djelovanje. Pokušajte ne dopustiti da dvije doze brzog inzulina istovremeno cirkuliraju u krvi. U tu svrhu, injekcije Apidre treba raditi u intervalima od najmanje 4 sata.

Apidra ili NovoRapid: što je bolje?

Obje ove vrste ultra kratkog inzulina imaju puno obožavatelja. Oni su slični jedni drugima, međutim, kod svakog dijabetičara tijelo na njih reagira na svoj način. S kim započeti? Odlučite sami. U pravilu pacijenti ubrizgavaju inzulin koji im se daje besplatno. Ako vam lijek dobro odgovara, ostanite na njemu. Promijenite jednu vrstu inzulina u drugu samo ako je apsolutno neophodno.

Ponavljamo da je za bolesnike s dijabetesom tipa 1 i tipa 2 koji slijede dijetu s niskim udjelom ugljikohidrata, bolje koristiti kratki inzulin nego Apidra, Humalog ili NovoRapid. Razmislite o prelasku na lijek kratkog djelovanja, kao što je Actrapid NM. Možda će vam se to šećer u krvi približiti normalnoj, eliminirati njihove skokove..

6 komentara na Apidri

Imam 56 godina, visina 170 cm, težina 100 kg. Ja bolujem od dijabetesa tipa 2 gotovo 15 godina. Izbogavam dvije vrste inzulina - Insuman Bazal i Apidra. Uzimam i lijekove za hipertenziju. Doze inzulina: Insuman Bazal - ujutro i navečer u 10 PIECES-a, Apidra ujutro u 8 PIECES-a, u ručak i navečer u 10 PIECES-a. Iz nekog razloga, navečer prije odlaska u krevet, šećer se diže na 8-9, iako je sljedećeg jutra normalno u rasponu od 4-6. Kako prilagoditi dozu inzulina? Povećajte Apidru prije večere ili Insuman Bazal ujutro? Prije sam uzimao samo Amaryl tablete, ali šećer je počeo rasti na 15, morao sam početi izrađivati ​​inzulin. hvala na odgovoru.

Kako prilagoditi doze inzulina?

Morate pažljivo proučiti članke o izračunavanju doza pripravaka dugog i brzog inzulina koji su objavljeni na ovim stranicama. Veze na njih nalaze se gore u članku..

Insuman Bazal odnosi se na srednje lijekove koje je najbolje zamijeniti Levemirom, Lantusom ili Tresibom.

56 godina, visina 170 cm, težina 100 kg. Ja bolujem od dijabetesa tipa 2 gotovo 15 godina. Uzimam i lijekove za hipertenziju.

Mislim da podcjenjujete rizik od umiranja ili invalidnosti zbog komplikacija u narednim godinama. Taj je rizik vrlo velik. Tretirajte se marljivo.

Zdravo! Imam 67 godina, visina 163 cm, težina 61 kg. Dijabetes tipa 2, u teškom obliku, dugo vremena. Nadoknađujem uz pomoć injekcija inzulina u stabilnim dozama - Lantus 22 jedinice, Apidra 3 puta dnevno za 6 jedinica. U posljednjem tjednu šećer je porastao na 18-20, a ranije i obično do 10. Ni doza inzulina, ni prehrana nisu se mijenjale. Nakon injekcije Apidre, razina glukoze može se smanjiti ili povećati. Nestala je veza između razine hrane, inzulina i šećera. Što bi mogao biti razlog? Ja smatram jedinice kruha. Nisam spremna prebaciti se na dijetu doktorice Bernstein jer su se bubrežne komplikacije već razvile. Nadam se da ću dobiti vaš odgovor i neki savjet.

U posljednjem tjednu šećer je porastao na 18-20

Mogu se razviti poremećaji svijesti - dijabetička ketoacidoza ili hipoglikemijska koma

To je gotovo 2 puta više nego kod zdravih ljudi, također ne fontana

Nakon injekcije Apidre, razina glukoze može se smanjiti ili povećati. Što bi mogao biti razlog?

Zašto injekcije inzulina ne smanjuju šećer, pogledajte i ovdje - https://endocrin-patient.com/dozy-insulin-otvety/

Nisam spreman prebaciti se na dijetu dr. Bernsteina jer su se bubrežne komplikacije već razvile.

Postoji prag za brzinu glomerularne filtracije bubrega 40-45 ml / min. Ako je vaš pokazatelj niži, stvarno je kasno da se prebacite na dijetu, vlak je otišao. A ako još uvijek ostane viši, onda možete i trebate ići. I brzo, ako želite živjeti. Pogledajte https://endocrin-patient.com/diabet-nefropatiya/ za više detalja..

Zdravo! Imam dijabetes tipa 1 od veljače 2018., Kolya Lantus 2 puta dnevno i apidru za hranu. Posljednjih nekoliko dana šećer se zadržava više od 10. I oni jako padaju, samo u ogromnim dozama inzulina. Nekad sam se osjećao kad su bili visoki, ali sad toga više nema. Danas je bila noćna mora. Skoči razina glukoze s 2 na 16. Što učiniti?

Apidra: opis, upute, cijena

Cijena i dostupnost Apidre u gradskim ljekarnama

Pažnja! Iznad je tablica za pretraživanje, informacije su se možda promijenile. Podaci o cijenama i dostupnosti se mijenjaju u stvarnom vremenu kako biste ih vidjeli - možete koristiti pretraživanje (uvijek su najnovije informacije u pretraživanju), kao i ako trebate ostaviti narudžbu za lijek, odabrati područja grada za pretraživanje ili samo tražiti otvorene u ovom trenutku ljekarne.

Gornji se popis ažurira najmanje svakih 6 sati (ažurirano je 17.5.2020. U 11:28 - po moskovskom vremenu). Prije pretraživanja odredite cijene i dostupnost lijekova (traka za pretraživanje nalazi se na vrhu), kao i telefonske brojeve ljekarni prije posjeta ljekarni. Podaci sadržani na web mjestu ne mogu se upotrijebiti kao preporuke za samoliječenje. Prije upotrebe lijekova, svakako se posavjetujte s liječnikom.

Upute za uporabu APIDRA ® (APIDRA ®)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za davanje sc je prozirna, bezbojna.

1 ml
inzulinski glulisin3,49 mg,
što odgovara sadržaju ljudskog inzulina100 jedinica

Pomoćne tvari: metakrezol (m-krezol), trometamol, natrijev klorid, polisorbat 20, natrijev hidroksid, koncentrirana klorovodična kiselina, voda za.

10 ml - boce od bezbojnog stakla (1) - paketi od kartona.
3 ml - bezbojne staklene patrone (5) - konture stanične ambalaže (1) - kartonske kutije.
3 ml - bezbojne staklene patrone (5) u olovkama za injekciju SoloStar - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Glulin inzulin je rekombinantni analog ljudskog inzulina, koji je po snazi ​​jednak standardnom ljudskom inzulinu. Djelovanje inzulina glulisin pojavljuje se brzo, trajanje djelovanja je kraće nego u odnosu na standardni humani inzulin.

Najvažnije djelovanje inzulina i analoga inzulina, uključujući inzulin glulisin, je regulacija metabolizma glukoze. Inzulin smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, potičući apsorpciju glukoze u perifernim tkivima, posebno u skeletnim mišićima i masnom tkivu, a također suzbija proizvodnju glukoze u jetri. Inzulin inhibira lipolizu adipocita, proteolizu i pojačava sintezu proteina.

Studije provedene na zdravim dobrovoljcima i pacijentima sa šećernom bolešću pokazale su da s sc primjenom inzulina glulisin počinje djelovati brže i ima kraće trajanje djelovanja od standardnog ljudskog inzulina. S subkutanom primjenom, hipoglikemijski učinak počinje se razvijati u roku od 10-20 minuta. S iv primjenom, hipoglikemijski učinci inzulina glulisin i standardni ljudski inzulin su isti po intenzitetu. Jedna jedinica glulisina inzulina ima istu hipoglikemijsku aktivnost kao jedna jedinica standardnog ljudskog inzulina.

U istraživanju na 18 bolesnika muškog pola u dobi od 21-50 godina sa šećernom bolešću tipa 1, inzulinski glulisin u rasponu terapijskih doza 0,075-0,15 U / kg imao je hipoglikemijski učinak proporcionalan dozi, sličan ljudskom inzulinu, kada se primjenjivao u dozama 0,3 U / kg i gore, smanjenje proporcionalnosti povećanja hipoglikemijskog učinka s povećanjem doza.

Inzulinski glulisin djeluje 2 puta brže od standardnog ljudskog inzulina i završava hipoglikemijski učinak oko 2 sata ranije od standardnog ljudskog inzulina.

U ispitivanju faze I kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1, hipoglikemijski profili inzulina glulisina i topljivog ljudskog inzulina ocijenjeni su, primjenjivani s.c., u dozi od 0,15 IU / kg u različito vrijeme u odnosu na standardni 15-minutni obrok. Rezultati studije pokazali su da inzulinski glulisin, primijenjen 2 minute prije obroka, daje istu kontrolu glukoze nakon obroka kao i standardni humani inzulin, primjenjivan 30 minuta prije obroka. Kad se daje 2 minute prije obroka, inzulinski glulisin pružio je bolju kontrolu glukoze nakon obroka u odnosu na topljivi ljudski inzulin primijenjen 2 minute prije obroka. Glulizin inzulin, primijenjen 15 minuta nakon početka obroka, dao je istu kontrolu glukoze nakon obroka kao i topljivi ljudski inzulin primijenjen 2 minute prije obroka.

Studija u fazi I provedena s inzulinom glulisin, insulinom lyspro i standardnim ljudskim inzulinom u skupini pretilih bolesnika pokazala je da inzulinski glulisin zadržava svoja svojstva kao brzo djelujuća tvar. U ovom istraživanju vrijeme postizanja 20% ukupnog AUC iznosilo je 114 min za inzulinski glulisin, 121 min za inzulin lispro i 150 min za standardni humani inzulin, a AUC 0-2 h, što odražava ranu hipoglikemijsku aktivnost, bilo je 427 mg × kg -1 za glulisin inzulin, 354 mg × kg -1 za lyspro inzulin i 197 mg × kg -1 za standardni ljudski inzulin.

U drugoj studiji u fazi koja je provedena s inzulinom glulisin i lispro inzulinom u populaciji od 80 ispitanika sa širokim rasponom indeksa tjelesne mase (18-46 kg / m 2), ali koji nisu oboljeli od dijabetesa, bilo je jasno pokazano da brzi razvoj djelovanja, poput općenito se održava u širokom rasponu indeksa tjelesne mase, dok se hipoglikemijski učinak smanjuje s povećanjem pretilosti.

AUC ukupne prosječne brzine apsorpcije glukoze između 0 i 1 sata iznosio je 102 ± 75 mg / kg i 158 ± 100 mg / kg u dozama 0,2 i 0,4 U / kg inzulina glulisin, i 83,1 ± 72,8 mg / kg i 112,3 ± 70,8 mg / kg u dozi od 0,2 i 0,4 IU / kg inzulina glulisina, respektivno.

U studiji u fazi koja je uključivala 18 pretilih bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (indeks tjelesne mase: između 35 i 40 kg / m 2) kojima su propisani insulin glulisin i inzulin lispro [90% intervala pouzdanosti:

  • 0,81;
  • 0,95 (p Kliničke studije)

Dijabetes tipa 1, odrasli

U 26-tjednom kliničkom ispitivanju faze III, u kojem je glulisin inzulina uspoređivan s inzulinom lispro, primjenjivan s.c. neposredno prije jela (0-15 minuta), dijabetes melitus tipa 1 koristeći inzulin glargin kao bazni inzulin, inzulinski glulisin je bio usporedivo s inzulinom lispro u odnosu na kontrolu glukoze, koja je procijenjena promjenom koncentracije gliciranog hemoglobina (HbA 1C) s početne razine na konačni pokazatelj. Bilo je usporedivih koncentracija glukoze u krvi utvrđenih samokontrolom. Uz primjenu inzulina glulisin, za razliku od liječenja inzulinom lyspro, nije potrebno povećanje doze bazalnog inzulina.

Kliničko ispitivanje faze III u 12 tjedana provedeno na bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 1 koji su primili inzulin glargin kao bazalnu terapiju pokazalo je da je učinkovitost primjene inzulina glulisin neposredno nakon obroka usporediva s onom s glulisinom inzulina neposredno prije obroka (za 0-15 min) ili standardni ljudski inzulin (30-45 min prije jela).

Među pacijentima koji su obavljali protokol ispitivanja, u skupini bolesnika koji su primali glulisin inzulin prije jela, primijećeno je značajno veće smanjenje HbA 1C u odnosu na skupinu bolesnika koji su primali standardni ljudski inzulin.

Dijabetes tipa 1, djeca i adolescenti

U 26-tjednom kliničkom ispitivanju faze III, glulisin inzulina uspoređivan je s inzulinom lispro, koji se primjenjivao s / c kratko (0-15 minuta) prije obroka za djecu (4-5 godina:

  • n je 9;
  • 6-7 godina: n = 32 i 8-11 godina: n = 149) i adolescenti (12-17 godina: n = 382), s dijabetesom tipa 1 i koristeći inzulin glargin ili NPH-inzulin (inzulin-izofan) kao bazalni inzulin. Inzulinski glulisin bio je usporediv s lizpro inzulinom u pogledu glikemijske kontrole, što se izrazilo promjenom vrijednosti gliciranog hemoglobina (izraženog u ekvivalentu HbA 1C) od početnog do krajnjeg pokazatelja i u glukozi u krvi koju mjere sami pacijenti.

Kliničke informacije o propisivanju Apidre djeci mlađoj od 6 godina su ograničene.

Dijabetes tipa 2, odrasli

Kliničko ispitivanje faze III u trajanju od 26 tjedana, praćeno 26-tjednim praćenjem u obliku sigurnosne studije, uspoređivalo je inzulinski glulisin (0-15 minuta prije jela) sa standardnim ljudskim inzulinom (30-45 minuta prije obroka), koji su primijenjeni s / pacijentima sa šećernom bolešću tipa 2, uz korištenje inzulina kao bazalni NPH. Prosječni indeks tjelesne mase pacijenta bio je 34,55 kg / m 2. Pokazano je da je glulisin inzulin usporediv sa standardnim ljudskim inzulinom s obzirom na promjene koncentracije HbA 1C nakon 6 mjeseci liječenja u usporedbi s početnom razinom (-0,46% za glulizin inzulina i -0,30% za standardni humani inzulin, p = 0,0029) i nakon 12 mjeseci liječenja u usporedbi s početnom vrijednosti (-0,23% za inzulinski glulisin i -0,13% za standardni humani inzulin, razlika nije statistički značajna). U ovoj studiji, većina bolesnika (79%) miješala je inzulin kratkog djelovanja s NPH-inzulinom neposredno prije injekcije. 58 bolesnika je u vrijeme randomizacije koristilo oralne hipoglikemijske lijekove i dobilo je upute da ih nastavi koristiti u istoj dozi.

Rasa i spol

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima na odraslim osobama nije bilo razlike u sigurnosti i djelotvornosti inzulinskog glulisina u analizi podskupina koje se razlikuju po rasi i spolu..

farmakokinetika

U inzulinskoj glulisiniji, zamjena aminokiseline asparagin ljudskog inzulina na položaju B3 lizinom i lizinom na položaju B29 glutamičnom kiselinom ubrzava apsorpciju inzulina glulisin s mjesta ubrizgavanja.

U studiji na 18 pacijenata muškog spola u dobi od 21-50 godina sa šećernom bolešću tipa 1, glulisin inzulina bio je proporcionalan dozi u ranoj, maksimalnoj i ukupnoj izloženosti u rasponu doza od 0,075 do 0,4 U / kg.

Usisavanje i distribucija

Farmakokinetički profili kod zdravih dobrovoljaca i bolesnika sa šećernom bolešću tipa 1 i tipa 2 pokazali su da je apsorpcija glulisina inzulina približno 2 puta brža s postizanjem C max približno 2 puta većom od standardnog ljudskog inzulina.

U studiji provedenoj na bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 1, nakon sc primjene inzulina glulisin u dozi od 0,15 U / kg C max postignuto je nakon 55 min i iznosio je 82 ± 1,3 U / ml u odnosu na C max standardnog ljudskog inzulina, što je i postignuto nakon 82 min iznosio je 46 ± 1,3 U / ml. Srednje vrijeme plazme za glulisin inzulina bilo je kraće (98 min) nego za standardni humani inzulin (161 min).

U studiji bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 nakon sc primjene inzulina glulisin u dozi od 0,2 U / kg, C max je bio 91 mcU / ml (78 do 104 mcd / ml).

S potkožnim davanjem inzulina glulisin u prednjoj trbušnoj stijenci, bedru ili ramenu (deltoidna regija), apsorpcija je bila brža kada je unesena u prednju trbušnu stijenku u usporedbi s primjenom lijeka u bedro. Brzina apsorpcije iz deltoidne regije bila je intermedijarna. Apsolutna bioraspoloživost inzulina glulisin (70%) na različitim mjestima ubrizgavanja bila je slična i imala je malu varijabilnost kod istog pacijenta (koeficijent varijabilnosti - 11%).

U drugoj studiji faze I, s glulisinom inzulina i lizpro inzulinom primijenjenim na 80 ispitanika čiji su se indeksi tjelesne mase u širokom rasponu (18-46 kg / m 2) pokazalo je da se brza apsorpcija i opća izloženost uglavnom održavaju tijekom širok raspon indeksa tjelesne mase.

Ostvaren je trenutak od 10% ukupne izloženosti inzulinu, što je otprilike 5-6 minuta brže u slučaju glulisina inzulina.

Distribucija i povlačenje

Raspodjela i izlučivanje inzulina glulisin i standardnog humanog inzulina nakon iv primjene slični su; Vd je 13 L i 22 L, T 1/2 - 13 i 18 min.

Nakon sc primjene inzulina, glulisin se izlučuje brže od standardnog ljudskog inzulina:

  • s T 1/2 jednakim 42 minuta u usporedbi s T 1/2 topljivog ljudskog inzulina 86 minuta U analizama presjeka inzulina glulisin inzulina i kod zdravih pojedinaca i kod onih koji imaju dijabetes tipa 1 i tipa 2, T 1/2 kretao se u rasponu od 37 do 75 minuta.

Inzulinski glulisin pokazao je sporo stvaranje obveznica s proteinima u plazmi, slično ljudskom inzulinu.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U kliničkoj studiji provedenoj kod osoba bez dijabetesa sa širokim rasponom funkcionalnog stanja bubrega (CC više od 80 ml / min, 30-50 ml / min, manje od 30 ml / min), početak djelovanja inzulina glulisin općenito je sačuvan. Međutim, s oštećenom funkcijom bubrega, moguće je smanjenje potrebe za inzulinom..

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, farmakokinetički parametri nisu proučavani..

Dostupni su vrlo ograničeni podaci o farmakokinetici inzulina glulisin u starijih bolesnika sa šećernom bolešću.

Farmakokinetička i farmakodinamička svojstva inzulina glulisin proučavana su u djece (7-11 godina) i adolescenata (12-16 godina) s dijabetesom tipa 1. U obje dobne skupine inzulinski se glulisin brzo apsorbira, dok su vrijeme postizanja i vrijednost C max slični onima u odraslih. Kao i u odraslih, inzulinski glulisin omogućava bolju kontrolu glukoze u krvi nakon obroka u odnosu na standardni ljudski inzulin kada se daje neposredno prije testa uz obrok. Porast koncentracije glukoze u krvi nakon jela (AUC 0-6 h) iznosio je 641 mg × h × dl -1 za inzulinski glulisin i 801 mg × h × dl -1 za standardni humani inzulin.

Pročitajte O Faktorima Rizika Za Dijabetes