Interakcija Amaryl M i alkohola tijekom uzimanja.

Amaryl: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Amaryl

ATX kôd: A10BB12

Djelatna tvar: glimepirid (glimepirid)

Proizvođač: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Njemačka)

Ažuriranje opisa i foto: 16.09.2019

Cijene u ljekarnama: od 200 rubalja.

Amaril - lijek namijenjen snižavanju šećera u krvi kod dijabetesa tipa 2.

Oblik i sastav izdavanja

Amaril je dostupan u ovalnim tabletama u dozi od 1, 2, 3 i 4 mg. Djelatna tvar lijeka je glimepirid.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Glimepirid pomaže smanjiti glukozu u krvi (uglavnom zbog stimulacije oslobađanja inzulina od strane pankreasnih β-stanica). Taj se učinak uglavnom temelji na činjenici da p-stanice gušterače poboljšavaju sposobnost reagiranja na fiziološku stimulaciju glukoze. U usporedbi s glibenklamidom, niske doze glimepirida uzrokuju oslobađanje nižih doza inzulina s približno istim smanjenjem glukoze, što ukazuje na ekstrapankreasni hipoglikemijski učinak glimepirida (povećana osjetljivost tkiva na inzulin, insulinomimetički učinak).

Izlučivanje inzulina

Slično kao i drugi derivati ​​sulfoniluree, glimepirid utječe na lučenje inzulina, djelujući na kalijumske kanale osjetljive na ATP na membrane β-stanica pankreasa.

Razlika od ostalih derivata sulfoniluree je selektivna veza glimepirida s proteinom koji ima molekulsku masu od 65 kilodaltona i sadrži se u membranama β-stanica. Ovaj učinak glimepirida omogućava vam prilagođavanje procesa zatvaranja / otvaranja kalijevskih kanala osjetljivih na ATP. Amaril zatvara kalijeve kanale, što dovodi do depolarizacije β-stanica, otvaranja kalcijevih kanala osjetljivih na napon i protoka kalcija u stanicu. S povećanjem unutarćelijske koncentracije kalcija aktivira se izlučivanje inzulina egzocitozom. U usporedbi s glibenklamidom, glimepirid se veže brže i češće i oslobađa se iz veze s odgovarajućim proteinima. Pretpostavlja se da visoki tečaj glimepirida s proteinima doprinosi naglašenoj preosjetljivosti β-stanica na glukozu, a također ih štiti od desenzibilizacije i brzog iscrpljivanja.

Povećana osjetljivost na inzulin

Prijem glimepirida povećava stupanj izloženosti inzulinu procesu apsorpcije glukoze u perifernim tkivima.

Insulinomimetski učinak

Učinak glimepirida sličan je učinku inzulina na apsorpciju glukoze perifernim tkivima i njegov izlazak iz jetre.

Periferna tkiva apsorbiraju glukozu transportom u mišićne stanice i adipocite. Glimepirid povećava broj molekula koje prenose glukozu i aktivira specifičnu fosfolipazu C. specifičnu za glikozilfosfatidilinozitol fosfolipazu C. Kao rezultat, unutarćelijska koncentracija kalcija se smanjuje, što dovodi do smanjenja aktivnosti proteina kinaze A i stimulacije metabolizma glukoze. Pod utjecajem glimepirida inhibira se izlučivanje glukoze iz jetre (zbog povećanja sadržaja fruktoze-2,6-bisfosfata koji inhibira glukoneogenezu).

Učinci na agregaciju trombocita

In vivo i in vitro glimepirid smanjuje agregaciju trombocita. Taj je učinak vjerojatno posljedica selektivne inhibicije ciklooksigenaze koja je odgovorna za stvaranje tromboksana A koji se smatra važnim faktorom endogene agregacije trombocita..

Antiaterogeni učinak

Glimepirid normalizira sadržaj lipida, smanjuje koncentraciju malondialdehida u krvi, zbog čega se značajno smanjuje peroksidacija lipida. U studijama na životinjama utvrđeno je da uzimanje glimepirida značajno smanjuje stvaranje aterosklerotskih plakova.

Glimepirid smanjuje oksidativni stres karakterističan za dijabetes melitus tipa 2, povećava koncentraciju endogenog alfa-tokoferola, kao i aktivnost katalaze, superoksid dismutaze i glutation peroksidaze.

Kardiovaskularni učinci

Derivati ​​sulfonilureje utječu na stanje kardiovaskularnog sustava, utječući na kalijumske kanale osjetljive na ATP. U usporedbi s drugim derivatima sulfoniluree, glimepirid karakterizira znatno niži učinak na kardiovaskularni sustav, što može biti povezano sa specifičnim postupkom njegove povezanosti s proteinima kalijevskih kanala osjetljivih na ATP.

Minimalna učinkovita doza u zdravih dobrovoljaca je 0,6 mg. Učinak glimepirida može se obnoviti i ovisiti o dozi..

Prilikom uzimanja Amarila sačuvane su fiziološke reakcije na tjelesnu aktivnost (smanjenje lučenja inzulina).

Nema pouzdanih podataka o razlikama u učinku vremena uzimanja lijeka (ako se uzima neposredno prije obroka ili 0,5 sati prije obroka). Kod dijabetes melitusa, jednokratno davanje Amarila može osigurati dovoljnu metaboličku kontrolu tijekom 1 dana. U kliničkoj studiji koja je uključivala 16 volontera s zatajenjem bubrega (klirens kreatinina od 4 do 79 ml / min) postignuta je dovoljna metabolička kontrola kod 12 bolesnika.

Kombinirano liječenje metforminom

S nedovoljnom metaboličkom kontrolom u bolesnika koji uzimaju maksimalnu dozu glimepirida, postoji mogućnost kombinirane terapije metforminom i glimepiridom. U dva ispitivanja kombinirana terapija pokazala je značajan porast metaboličke kontrole u usporedbi s odvojenim liječenjem svakog od ovih lijekova.

Kombinirano liječenje inzulinom

S nedovoljnom metaboličkom kontrolom u bolesnika koji uzimaju maksimalnu dozu glimepirida, postoji mogućnost kombinirane terapije metforminom i inzulinom. U dvije studije, kombinirana terapija pokazala je porast metaboličke kontrole sličan monoterapiji inzulinom. Štoviše, za kombiniranu terapiju potrebna je manja doza inzulina.

Terapija kod djece

Nema dovoljno podataka o dugoročnoj sigurnosti i učinkovitosti Amarila u djece.

farmakokinetika

U slučajevima opetovane primjene glimepirida u dozi od 4 mg dnevno, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnom serumu iznosi oko 2,5 sati, a maksimalna koncentracija aktivne tvari u plazmi je 309 ng / ml. Maksimalna plazma koncentracija glimepirida i površina ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija - vrijeme" linearno ovise o dozi Amarila. Oralnim davanjem glimepirida primjećuje se potpuna apsolutna bioraspoloživost. Apsorpcija ne ovisi značajno o unosu hrane (osim blagog usporavanja brzine apsorpcije). Glimepirid ima vrlo nizak volumen raspodjele (

8,8 L), što je otprilike jednak volumenu distribucije albumina. Djelatnu tvar karakterizira visoki stupanj vezanja na proteine ​​u plazmi (preko 99%) i nizak klirens (

48 ml / min). Određeno koncentracijom u serumu uz opetovano davanje Amarila, prosječni poluživot je od 5 do 8 sati. U slučaju visokih doza, poluživot je malo povećan.

Kao rezultat jedne oralne primjene glimepirida, 58% doze izlučuje se bubrezima, a 35% doze kroz crijeva. Nepromijenjeni glimepirid nije otkriven u urinu.

U izmetu i urinu otkrivena su dva metabolita formirana u jetri (uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9), od kojih je jedan karboksi derivat, a drugi hidroksi derivat. Nakon oralne primjene, poluživot eliminacije ovih metabolita bio je 5–6 i 3–5 sati, respektivno.

Djelatna tvar prelazi placentarnu barijeru i izlučuje se u majčinom mlijeku.

Uspoređujući pojedinačne i višestruke doze glimepirida, nije bilo značajnih razlika u farmakokinetičkim parametrima, pa je njihova vrlo mala varijabilnost primijećena kod različitih bolesnika. Nema značajnog nakupljanja aktivne tvari.

U bolesnika različitih dobnih skupina i spola, farmakokinetički parametri su slični. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije (s niskim klirensom kreatinina), moguće je povećanje klirensa glimepirida i smanjenje njegove prosječne koncentracije u krvnom serumu. Po svoj prilici, to je zbog veće brzine izlučivanja lijeka zbog nižeg stupnja vezanja proteina. Prema tome, kod ove kategorije bolesnika ne postoji rizik od nakupljanja Amarila..

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Amaryl je propisan za dijabetes melitus tipa 2 (dijabetes koji nije ovisan o inzulinu).

Aktivna tvar glimepirid potiče proizvodnju inzulina pomoću gušterače i njegov ulazak u krv. Inzulin zauzvrat smanjuje količinu šećera u krvi. Glimepirid poboljšava metabolizam kalija u stanicama, a također pomaže u sprječavanju stvaranja aterosklerotskih plakova na zidovima krvnih žila.

kontraindikacije

Amaril je kontraindiciran kod sljedećih bolesti:

  • Šećerna bolest tipa 1 (o inzulinu ovisna);
  • Dijabetička ketoacidoza (komplikacija dijabetesa tipa 1);
  • Teške bolesti bubrega i jetre;
  • Dijabetička koma i njezin prekoma;
  • Malapsorpcija glukoze i galaktoze, manjak laktaze, netolerancija na galaktozu;
  • Djetinjstvo;
  • Individualna netolerancija na bilo koju komponentu Amarila;
  • Trudnoća i dojenje.

Upute za uporabu Amaril: metoda i doziranje

Prema uputama, Amaryl treba uzimati oralno, bez žvakanja, neposredno prije ili za vrijeme doručka, pijući puno vode (najmanje ½ šalice). Uzimanje lijeka mora biti vezano za prehranu, inače je moguće kritično smanjenje šećera u krvi.

Doziranje za svakog pacijenta pojedinačno bira liječnik, ovisno o razini šećera u krvi.

Liječenje obično započinje minimalnom dozom Amarila - 1 mg dnevno. Ovisno o stanju pacijenta, liječnik može postupno (jednom u 1-2 tjedna) povećati dozu Amarila, slijedeći shemu: 1-2-3-4-6 mg. Najčešće doziranje je 1-4 mg dnevno.

Ako je pacijent zaboravio prihvatiti dnevnu dozu, tada se sljedeća doza ne smije povećavati. O postupcima u slučaju slučajnog kršenja režima liječenja potrebno je unaprijed razgovarati s liječnikom.

Amaril zahtijeva kontrolu šećera u krvi.

Nuspojave

Najčešća nuspojava uzimanja lijeka je hipoglikemija (pad šećera u krvi ispod normalne). Uz to, primjena Amarila može uzrokovati sljedeće negativne učinke:

  • Iz kardiovaskularnog sustava: arterijska hipertenzija, tahikardija, angina pektoris, bradikardija;
  • Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija, leukopenija, anemija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza;
  • Sa strane živčanog sustava: pospanost ili nesanica, glavobolja, povećana agresivnost, smanjena brzina reakcije, tjeskoba, gubitak svijesti, poremećaji govora, grčevi, drhtanje u udovima;
  • Iz probavnog sustava: povraćanje, mučnina, proljev, osjećaj težine u želucu, kolestaza, žutica, hepatitis;
  • Alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, alergijski vaskulitis, kožni osip;
  • Oštećenje vida.

Predozirati

simptomi

U slučaju akutnog predoziranja ili produljenog liječenja povišenim dozama glimepirida, postoji rizik od teške po život opasne hipoglikemije.

liječenje

Kada dijagnosticirate predoziranje, odmah potražite liječničku pomoć. Gotovo uvijek se hipoglikemija može brzo zaustaviti neposrednim unosom ugljikohidrata (komad šećera, glukoze, čaja ili slatkog voćnog soka), pa pacijent uvijek treba imati sa sobom 4 komada šećera (20 g glukoze). Sladila u liječenju hipoglikemije nisu učinkovita.

Pacijent bi trebao biti pod strogim liječničkim nadzorom dok liječnik ne utvrdi da nema opasnosti od komplikacija. Treba razmotriti mogućnost nastavka hipoglikemije nakon obnavljanja glukoze u krvi.

Kada liječi pacijenta s dijabetesom kod različitih liječnika (na primjer, vikendom ili kada je primljen u bolnicu kao posljedica nesreće), on mora obavijestiti o svojoj bolesti, kao io prethodnom liječenju.

U nekim slučajevima može biti potrebna hospitalizacija. Značajno predoziranje s teškom reakcijom (gubitak svijesti ili drugo ozbiljno neurološko oštećenje) odnosi se na hitna medicinska stanja i zahtijeva hitnu hospitalizaciju i terapiju.

Kada je pacijent u nesvjesnom stanju, intravenski se daje koncentrirana otopina glukoze (dekstroze) od 20% (za odrasle osobe, naznačena je doza od 40 ml otopine). U odraslih osoba, alternativna mogućnost liječenja je intravenska, intramuskularna ili potkožna primjena glukagona (u dozi od 0,5 do 1 mg).

Ako slučajno uzimaju Amaril mala djeca ili novorođenčad, dozu dekstroze primijenjene tijekom hipoglikemije treba pažljivo prilagoditi uzimajući u obzir vjerojatnost opasne hiperglikemije. Unošenje dekstroze mora se provoditi pod stalnom kontrolom glukoze u krvi.

U slučaju predoziranja, može biti potrebno ispiranje želuca i imenovanje aktivnog ugljena.

Brzi oporavak glukoze u krvi zahtijeva obavezno intravenozno davanje niže koncentracije otopine dekstroze kako bi se spriječilo ponovno uspostavljanje hipoglikemije. U takvih bolesnika treba stalno pratiti koncentraciju glukoze u krvi tijekom 1 dana. U teškim slučajevima s produljenim tijekom hipoglikemije, rizik od smanjenja glukoze na razinu hipoglikemije ostaje nekoliko dana.

posebne upute

U slučaju nuspojava nakon uzimanja Amarila i pogoršanja općeg stanja, morate odmah konzultirati svog liječnika.

Tijekom liječenja lijekom preporučuje se redovito nadzirati glukozu u krvi i rad jetre..

Upotreba lijeka zahtijeva povećan oprez pri radu sa složenim mehanizmima i u vožnji.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće primjena Amarila je kontraindicirana. S planiranom trudnoćom ili tijekom trudnoće tijekom terapije lijekovima, žena bi trebala biti prebačena na inzulinsku terapiju.

Budući da se glimepirid izlučuje u majčino mlijeko, primjena Amarila u dojenju kontraindicirana je. U ovom slučaju je indicirano prelazak na terapiju inzulinom ili zaustavljanje dojenja..

Upotreba u djetinjstvu

Amaryl je kontraindiciran za liječenje bolesnika u djetinjstvu.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kod teškog oštećenja bubrega primjena Amarila je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom jetre

U teškim kršenjima funkcije jetre primjena Amarila je kontraindicirana.

Interakcija lijekova

Glimepirid se metabolizira pomoću izoenzima CYP2C9 sustava citokroma P4502C9, što bi trebalo uzeti u obzir kada se koristi zajedno s induktorima (npr. Rifampicin) ili inhibitorima CYP2C9 (npr. Flukonazol). U kombinaciji s lijekovima navedenim u nastavku, može se razviti potenciranje hipoglikemijskog djelovanja, a u nekim slučajevima i razvoj hipoglikemije: inzulin i drugi oralni hipoglikemijski lijekovi, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, muški spolni hormoni, anabolički steroidi, derivati ​​kumarina, kloramfenikol, disopramid,, feniramidol, fenfluramin, fluoksetin, fibrati, ifosfamid, guanetidin, inhibitore monoamin oksidaze, flukonazol, pentoksifilin (visoke parenteralne doze), p-aminosalicilna kiselina, azapropazone, fenilbutazon, probenecid, oksifenbutazon, salicilati, kinoloni, klaritromicin, sulfinpirazon, tetracikline, sulfonamide, trofosfamid, tritokvakalin.

U kombinaciji s lijekovima navedenim u nastavku, hipoglikemijsko djelovanje može biti oslabljeno, kao i povećanje glukoze u krvi povezano s njim: acetazolamid, glukokortikosteroidi, barbiturati, diuretici, epinefrin, drugi simpatomimetički lijekovi, glukagon, nikotinska kiselina (velike doze), laksativi (u slučajevi produljene upotrebe), progestogeni, estrogeni, rifampicin, fenitoin, fenotiazini, štitnjačni hormoni koji sadrže jod.

Kada se koristi zajedno s beta blokatorima, N blokatori2-histaminski receptori, klonidin i rezerpin mogu oslabiti i pojačati hipoglikemijski učinak glimepirida.

Prilikom uzimanja simpatolitičkih lijekova (beta blokatora, gvanenetina, rezerpina i klonidina) znakovi adrenergičke kontraregulacije s hipoglikemijom mogu biti odsutni ili umanjeni.

Kombinirana uporaba derivata glimepirida i kumarina može pojačati ili oslabiti učinak potonjeg.

U slučaju pojedinačne ili kronične uporabe alkohola, hipoglikemijski učinak glimepirida može se povećati i smanjiti..

Upotreba sa sekvestrantima žučnih kiselina: kontakt s glimepiridom na utovarivaču na kotačima smanjuje njegovu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta; kada koristite glimepirid 4 sata prije uzimanja ljubitelja kotača, interakcija nije fiksna.

analoga

Sljedeći su lijekovi strukturni analozi Amarila: Glemaz, Glumedeks, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom, tamnom mjestu, pri temperaturi zraka ne većoj od 25 ° C..

Amaril ima rok trajanja od 3 godine od proizvodnje 3 godine..

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Recenzije Amaril

Recenzije na Amaril govore da je ključ učinkovitosti lijeka pravilan odabir doze i režima liječenja. Istovremeno, neka izvješća sadrže podatke da se u početnoj fazi uzimanja lijeka Amaril u bolesnika razina šećera u krvi naglo promijenila. Prema riječima stručnjaka, s ovom se pojavom može riješiti podešavanjem doze od strane liječnika (s nepismenim unosom lijeka povećava se rizik od razvoja komplikacija bolesti).

Amaryl cijena u ljekarnama

Približna cijena za Amaryl je: 30 tableta 1 mg - 330 rubalja, 30 tableta 2 mg - 620 rubalja, 30 tableta 3 mg - 940 rubalja, 30 tableta 4 mg - 1200 rubalja, 90 tableta 2 mg - 1700 rubalja. 90 tableta od 3 mg - 2200 rubalja., 90 tableta od 4 mg - 2900 rubalja..

Amaril: upute za uporabu

Amaril - moderni lijek za liječenje dijabetesa tipa 2.

Struktura

Amaril je dostupan u obliku tableta u nekoliko doza: 1, 2, 3 i 4 mg. Njegova su svojstva posljedica aktivne tvari - glimepirida, derivata sulfonilureje. Kao pomoćne tvari koriste se laktoza monohidrat, povidon, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza i boje E172 ili E132.

Bez obzira na doziranje, sve su tablete odvojene i urezane. Kao odlika - boja same tablete: 1 mg ružičasta, 2 mg zelena, 3 mg blijedo žuta i 4 mg plava.

Indikacije za uporabu

Indikacije za uporabu su:

  • Monoterapija šećerne bolesti tipa 2;
  • Kombinirana terapija za dijabetes melitus (s inzulinom i metforminom).

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

  1. Dijabetes melitus tipa 1;
  2. teške bolesti jetre i bubrega zbog nedostatka kliničkih ispitivanja u ovih bolesnika;
  3. trudnoća i dojenje (preporučeno prelazak na terapiju inzulinom);
  4. dijabetička ketoacidoza, koma i prekoma;
  5. preosjetljivost na lijek i njegove komponente i druge derivate sulfonilureje.

U prvim tjednima primjene amarila treba biti oprezan, u slučaju čimbenika rizika za hipoglikemiju, promjene životnog stila (prehrana, fizička aktivnost itd.) I oslabljena apsorpcija lijekova i hrane s crijevnom parezom i crijevnom opstrukcijom..

Značajke aplikacije

Tijek liječenja amarilom je dug i ima svoje karakteristike. Na primjer, važno je ne preskočiti sljedeći obrok.

Lijek se uzima u cijelosti ili se, ako je potrebno, dijeli na jednake dijelove duž rizika. Ispran s puno vode.

Početna doza - 1 put / dan za 1 mg može se povećavati postupno, dok je interval 1-2 tjedna. Postupak prilagodbe doze: 1-2-3-4-6- (8) mg / dan.

Raspodjela doza i vrijeme davanja ovisi o načinu života i metabolizmu. Dakle, dnevna doza uzima se u jednoj dozi prije punog doručka. Nakon što je preskočio lijek, važno je to učiniti prije ručka ili večere u istoj dozi.

Prilagođavanje doze amarila neophodno je za promjene načina života, gubitak težine i pojavu čimbenika rizika za hipoglikemiju. Među posljednjim - pothranjenost i preskakanje obroka, pijenje alkohola, predoziranje glimepirida, poremećen metabolizam ugljikohidrata, funkcije bubrega i jetre.

Važno: Ne postoji točna povezanost između doza amarila i oralnih hipoglikemijskih lijekova. Početna doza je uvijek 1 mg, čak i ako je pacijent prije toga uzimao maksimalnu dozu drugog lijeka.

S slabo kontroliranim dijabetesom mogu se propisati kombinacije amarila i drugih lijekova koji smanjuju šećer. Najčešće se koriste metformin i inzulin. U prvom slučaju održavaju se doze i daje dodatna doza dva lijeka. U drugom - doza glimepirida je nepromijenjena, a inzulin postupno raste.

Nuspojave

Kada koristite amaril, mogu se pojaviti nuspojave iz organa vida, stvaranja krvi, metabolizma i probavnog trakta.

  • Razvoj hipoglikemije s karakterističnim simptomima - glad i mučnina, pospanost i umor, oslabljena budnost i pažnja, poremećaji vida, drhtanje, bradikardija i plitko disanje. Mogu se pojaviti i ljepljivi znoj, angina i anksioznost, a klinička slika je poput moždanog udara.
  • Promjene koncentracije glukoze uzrokuju oštećenje vida.
  • Bol u trbuhu, proljev, povraćanje i mučnina koji prestaju nakon prekida lijeka.
  • Alergijske reakcije kako u blagom obliku (kožni osip, svrbež i urtikarija), tako i u teškim (alergijski vaskulitis, anafilaktički šok i reakcije s oštrim padom krvnog tlaka i nedostatkom daha).

Predozirati

Akutno predoziranje i produljena primjena amarila mogu dovesti do ozbiljne hipoglikemije, čiji su simptomi opisani u nuspojavama. Da biste je eliminirali, odmah trebate uzimati ugljikohidrate (komad šećera, slatki čaj ili sok), osim zaslađivača.

U teškim slučajevima indicirana je hospitalizacija, ispiranje želuca i uporaba adsorbensa (na primjer, aktivni ugljen)..

Interakcija lijekova

Istodobna primjena amarila s inzulinom, drugim lijekovima za snižavanje šećera, nekim antibioticima (tetraciklini, sulfanilamidi, klaritromicin), visokim dozama pentoksifilina, fluoksetina, flukonazola, anaboličkih steroida, ACE inhibitora (kaptoprilpril, perlipril, elrin, pojačava učinak hipoglikemije)., Kombinacija amarila s barbituratima, laksativima, diureticima, visokim dozama nikotinske kiseline, rifampicinom imat će suprotan učinak..

Beta-blokatori (karvedilol, atenolol, bisoprolol, metoprolol itd.), Rezerpin, klonidin, derivati ​​kumarina i alkohol mogu povećati i smanjiti hipoglikemijski učinak amarila..

Uvjeti skladištenja

Temperatura skladištenja ne smije prelaziti 30 ° C. Važno je čuvati izvan dohvata djece..

Amarilovi analozi

Amaril strukturni analozi uključuju lijekove: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid.

Amaryl cijene

Amarilne tablete 1 mg, 30 kom. - od 262 rub.

Amarilne tablete 2 mg, 30 kom. - od 498 rub.

Amarilne tablete 3 mg, 30 kom. - od 770 rub.

Amarilne tablete 4 mg, 30 kom. - od 1026 rub.

Amaril ® (Amaril ®)

Djelatna tvar:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

Struktura

tablete1 kartica.
aktivna tvar:
glimepirid1/2/3/4 mg
pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 68.975 / 137.2 / 136.95 / 135.85 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 4/8/8/8 mg; povidon 25000 - 0,5 / 1/1/1 mg; MCC - 10/20/20/20 mg; magnezijev stearat - 0,5 / 1/1/1 mg; crveni oksid željezovog oksida (E172) - 0,025 mg (za doziranje od 1 mg); žuta boja željezovog oksida (E172) - - / 0,4 / 0,05 / -; indigo karmin (E132) - - / 0,4 / - / 0,15 mg

Opis oblika doziranja

Amaril ® 1 mg: ružičaste tablete, duguljaste, ravne, s razdjelnicom s obje strane. Ugravirano "NMK" i stilizirano "h" na dvije strane.

Amaril ® 2 mg: tablete zelene boje, duguljasti, ravni s razdjelnom linijom s obje strane. Ugravirano "NMM" i stilizirano "h" na dvije strane.

Amaril ® 3 mg: tablete su blijedo žute, duguljaste, ravne, s razdjelnom linijom s obje strane. Ugravirano "NMN" i stilizirano "h" na dvije strane.

Amaril ® 4 mg: plave tablete, duguljaste, ravne s razdjelnom linijom s obje strane. Ugravirano "NMO" i stilizirano "h" na dvije strane.

farmakološki učinak

farmakodinamiku

Glimepirid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, uglavnom zbog poticanja oslobađanja inzulina iz beta stanica gušterače. Njegov učinak uglavnom je povezan s poboljšanjem sposobnosti beta stanica gušterače da reagiraju na fiziološku stimulaciju glukozom. U usporedbi s glibenklamidom, uzimanje malih doza glimepirida uzrokuje oslobađanje manje inzulina uz postizanje približno istog smanjenja koncentracije glukoze u krvi. Ova činjenica ukazuje na prisutnost ekstrapankreasnih hipoglikemijskih učinaka u glimepiridu (povećana osjetljivost tkiva na inzulin i insulinomimetski učinak).

Izlučivanje inzulina. Kao i svi drugi derivati ​​sulfonilureje, glimepirid regulira lučenje inzulina interakcijom s kalijevskim kanalima osjetljivim na ATP na membranama beta-stanica. Za razliku od drugih derivata sulfonilureje, glimepirid se selektivno veže na protein s molekularnom masom od 65 kilodaltona (kDa) smještenim u membranama beta stanica pankreasa. Ta interakcija glimepirida i proteina koji se na njega veže regulira otvaranje ili zatvaranje kalijevskih kanala osjetljivih na ATP.

Glimepirid zatvara kalijeve kanale. To uzrokuje depolarizaciju beta stanica i dovodi do otvaranja kalcijevih kanala osjetljivih na napon i dotoka kalcija u stanicu. Kao rezultat, povećanje unutarćelijske koncentracije kalcija aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom..

Glimepirid je mnogo brži i stoga je vjerojatnije da će doći u kontakt i oslobađa se iz veze s proteinima koji se na njega vežu od glibenklamida. Pretpostavlja se da ovo svojstvo visokog tečaja glimepirida s proteinom koji se na njega veže određuje njegov izraženi učinak preosjetljivosti beta stanica na glukozu i njihovu zaštitu od desenzibilizacije i prevremenog iscrpljivanja.

Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Glimepirid pojačava učinke inzulina na apsorpciju glukoze u perifernom tkivu.

Insulinomimetski učinak. Glimepirid ima učinke slične učincima inzulina na apsorpciju glukoze u perifernom tkivu i izlaz glukoze iz jetre..

Glukoza perifernog tkiva apsorbira se transportirajući ga u mišićne stanice i adipocite. Glimepirid izravno povećava broj molekula koje prevoze glukozu u plazmi membrane mišićnih stanica i adipocita. Povećani unos glukoznih stanica dovodi do aktiviranja fosfolipaze C. specifične za glikozilfosfatidilinozitol specifičnu fosfolipazu C. Zbog toga se unutarćelijska koncentracija kalcija smanjuje, što uzrokuje smanjenje aktivnosti protein kinaze A, što zauzvrat dovodi do stimulacije metabolizma glukoze.

Glimepirid inhibira otpuštanje glukoze iz jetre povećanjem koncentracije fruktoze-2,6-bisfosfata, koji inhibira glukoneogenezu.

Učinak na agregaciju trombocita. Glimepirid smanjuje agregaciju trombocita in vitro i in vivo. Taj je učinak naizgled povezan s selektivnom inhibicijom COX-a koji je odgovoran za stvaranje tromboksana A, važnog endogenog faktora agregacije trombocita..

Antiaterogeni učinak lijeka. Glimepirid doprinosi normalizaciji sadržaja lipida, smanjuje sadržaj malondialdehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida. U životinja, glimepirid dovodi do značajnog smanjenja stvaranja aterosklerotskih plakova..

Smanjenje jačine oksidativnog stresa, koji je stalno prisutan u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2. Glimepirid povećava sadržaj endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation-peroksidaze i superoksid-dismutaze.

Kardiovaskularni učinci. Kroz kalijumske kanale osjetljive na ATP (vidi gore), derivati ​​sulfoniluree također utječu na CCC. U usporedbi s tradicionalnim derivatima sulfonilureje, glimepirid ima značajno niži učinak na CCC, što se može objasniti specifičnošću njegove interakcije s proteinima koji vežu ATP-osjetljive kalijeve kanale.

U zdravih dobrovoljaca minimalna učinkovita doza glimepirida je 0,6 mg. Učinak glimepirida ovisi o dozi i može se obnoviti. Fiziološki odgovor na fizičku aktivnost (smanjeno lučenje inzulina) glimepiridom se zadržava.

Nema značajnih razlika u učinku, ovisno o tome je li lijek uzet 30 minuta prije jela ili neposredno prije obroka. U bolesnika s dijabetesom, dovoljna metabolička kontrola može se postići unutar 24 sata s jednom dozom. Štoviše, u kliničkoj studiji 12 od 16 bolesnika s bubrežnim zatajenjem (Cl kreatinin 4–79 ml / min) također je postiglo dovoljnu metaboličku kontrolu.

Kombinacija s metforminom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom kada se koristi maksimalna doza glimepirida, može se započeti s kombiniranom terapijom glimepiridom i metforminom. U dva ispitivanja pri provođenju kombinirane terapije dokazano je da je metabolička kontrola bolja od one kada se svaki od ovih lijekova liječi zasebno.

Kombinirana terapija inzulinom. U bolesnika s neadekvatnom metaboličkom kontrolom, istodobna terapija inzulinom može se započeti s maksimalnim dozama glimepirida. Prema rezultatima dviju studija, primjenom ove kombinacije postiže se jednako poboljšanje metaboličke kontrole kao i uz uporabu samo jednog inzulina; međutim, za kombiniranu terapiju potrebna je manja doza inzulina.

Primjena kod djece. Nema dovoljno podataka o dugoročnoj učinkovitosti i sigurnosti lijeka u djece..

farmakokinetika

Uz opetovanu upotrebu glimepirida u dnevnoj dozi od 4 mg Cmaksimum u serumu se postiže nakon otprilike 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml. Postoji linearna veza između doze i Cmaksimum glimepirid u plazmi, kao i između doze i AUC. Nakon gutanja glimepirida, njegova apsolutna bioraspoloživost je potpuna. Jelo nema značajan utjecaj na apsorpciju, s izuzetkom blagog usporavanja njegove brzine. Glimepirid karakterizira vrlo nizak Vd (oko 8,8 L), približno jednaka Vd albumin, visoki stupanj vezanja na proteine ​​u plazmi (više od 99%) i nizak klirens (oko 48 ml / min). Prosječni T1/2, određena serumskom koncentracijom u uvjetima opetovane primjene lijeka iznosi otprilike 5-8 sati. Nakon uzimanja visokih doza, lagano raste T1/2.

Nakon jednokratne doze glimepirida, 58% doze se izlučuje bubrezima, a 35% doze kroz crijeva. Nepromijenjeni glimepirid u urinu nije otkriven.

U mokraći i izmetu identificirana su dva metabolita koja su rezultat metabolizma u jetri (uglavnom pomoću CYP2C9), od kojih je jedan bio hidroksi derivat, a drugi karboksi derivat. Nakon gutanja glimepirida, terminal T1/2 ovih metabolita bilo je 3-5, odnosno 5-6 sati, respektivno.

Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prelazi placentarnu barijeru..

Usporedba pojedinačne i višestruke (jednom dnevno) primjene glimepirida nije otkrila značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima; uočava se njihova vrlo mala varijabilnost između različitih bolesnika. Nema značajnog nakupljanja lijekova.

Farmakokinetički parametri slični su u bolesnika različitog spola i različitih dobnih skupina. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (s niskim klirensom kreatinina) postoji tendencija povećanja klirensa glimepirida i smanjenja njegovih prosječnih koncentracija u krvnom serumu, što je, po svemu sudeći, posljedica bržeg izlučivanja lijeka zbog njegovog nižeg vezanja na protein. Dakle, u ovoj kategoriji bolesnika ne postoji dodatni rizik od nakupljanja lijekova.

Indikacije Amaril ®

Šećerna bolest tipa 2 (u monoterapiji ili kao dio kombinirane terapije metforminom ili inzulinom).

kontraindikacije

preosjetljivost na glimepirid ili na bilo koju pomoćnu tvar lijeka, druge derivate sulfoniluree ili sulfonamidne lijekove (rizik od reakcija preosjetljivosti);

dijabetes melitus tipa 1;

dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma;

teška kršenja funkcije jetre (nedostatak kliničkog iskustva);

ozbiljno oštećenje bubrega, uključujući u bolesnika na hemodijalizi (nedostatak kliničkog iskustva);

rijetke nasljedne bolesti poput intolerancije galaktoze, nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze i galaktoze;

dječja dob (nedostatak kliničkog iskustva).

u prvim tjednima liječenja (povećani rizik od hipoglikemije). Ako postoje čimbenici rizika za razvoj hipoglikemije (vidjeti odjeljak „Posebne upute“), možda će biti potrebna prilagodba doze glimepirida ili cijela terapija;

s interkurentnim bolestima tijekom liječenja ili s promjenom načina života pacijenata (promjena prehrane i vremena obroka, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti);

s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

s malapsorpcijom hrane i lijekova u probavnom traktu (crijevna opstrukcija, crijevna pareza).

Dijabetes tipa 1. - Dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma. - Preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka, na druge derivate sulfoniluree ili na druge sulfonamidne lijekove (rizik od reakcija preosjetljivosti). - Teška oštećenja funkcije jetre (nedostatak kliničkog iskustva). - Teška oštećenja bubrežne funkcije, uključujući i bolesnike na hemodijalizi (nedostatak kliničkog iskustva). - Trudnoća i dojenje. - Dječja dob (nedostatak kliničkog iskustva). - rijetke nasljedne bolesti poput intolerancije galaktoze, nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze i galaktoze.

Trudnoća i dojenje

Glimepirid je kontraindiciran trudnicama. U slučaju planirane trudnoće ili trudnoće, ženu treba prebaciti na inzulinsku terapiju.

Glimepirid prelazi u majčino mlijeko, pa se ne može uzimati tijekom dojenja. U tom slučaju morate preći na inzulinsku terapiju ili prekinuti dojenje..

Nuspojave

Učestalost nuspojava određena je u skladu s WHO klasifikacijom: vrlo često (≥10%); često se može razviti (≥1%, ®, hipoglikemija, koja se, kao i kod drugih sulfonilureje, može produžiti.

Simptomi hipoglikemije su: glavobolja, akutna glad, mučnina, povraćanje, osjećaj umora, pospanost, poremećaj sna, anksioznost, agresivnost, oslabljena koncentracija i brzina psihomotornih reakcija, depresija, zbunjenost, poremećaji govora, afazija, oštećenje vida, tremor i dr. pareza, poremećaji osjeta, vrtoglavica, gubitak samokontrole, bespomoćnost, delirij, moždani grčevi, sumnje ili gubitak svijesti, do kome, plitko disanje, bradikardija.

Pored toga, manifestacije adrenergičke kontraregulacije mogu se pojaviti kao odgovor na razvoj hipoglikemije, poput povećanog znojenja, hladne i vlažne kože, povećane anksioznosti, tahikardije, povišenog krvnog tlaka, angine pektoris, palpitacije i poremećaja srčanog ritma..

Klinički prikaz teške hipoglikemije može biti sličan moždanom udaru. Simptomi hipoglikemije gotovo uvijek nestaju nakon njezinog uklanjanja.

Debljanje Prilikom uzimanja glimepirida, poput ostalih derivata sulfonilureje, moguće je povećanje tjelesne težine (učestalost nije poznata).

Sa strane organa vida: tijekom liječenja (posebno na njegovom početku) mogu se primijetiti prolazne poremećaje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi. Njihov uzrok je privremena promjena u oticanju leća, ovisno o koncentraciji glukoze u krvi, a zbog toga je promjena indeksa loma leća.

Iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili prelijevanja u epigastričnoj regiji, bol u trbuhu, proljev.

Na dijelu jetre i žučnih puteva: u nekim slučajevima hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima i / ili kolestaza i žutica, koji mogu preći u po život opasno zatajenje jetre, ali mogu proći obrnuti razvoj kad se lijek ukine..

Na dijelu krvi i limfnog sustava: rijetko - trombocitopenija; u nekim slučajevima - leukopenija, hemolitična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija. U postmarketinškoj upotrebi lijeka, slučajevi teške trombocitopenije s brojem trombocita manjom od 10 000 / μl i trombocitopenične purpure (nepoznata učestalost).

Sa strane imunološkog sustava: rijetko - alergijske i pseudoalergijske reakcije, kao što su svrbež, urtikarija, osip na koži. Takve su reakcije gotovo uvijek blage, ali mogu preći u ozbiljne reakcije sa kratkoćom daha, naglim padom krvnog tlaka, koji ponekad napreduju do anafilaktičkog šoka. Ako se pojave simptomi urtikarije, odmah se obratite liječniku. Unakrsna alergija je moguća na druge derivate sulfoniluree, sulfonamide ili slične tvari; u nekim slučajevima - alergijski vaskulitis.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: u nekim slučajevima - fotoosjetljivost; frekvencija nepoznata - alopecija.

Laboratorijski i instrumentalni podaci: u nekim slučajevima - hiponatremija.

Interakcija

Glimepirid se metabolizira citokromom P4502C9 (CYP2C9), što treba uzeti u obzir kada se koristi istodobno s induktorima (npr. Rifampicin) ili inhibitorima (npr. Flukonazol) CYP2C9.

Pojačanje hipoglikemijskog djelovanja i, u nekim slučajevima, mogući razvoj hipoglikemije povezane s tim može se primijetiti ako se kombiniraju s jednim od sljedećih lijekova: inzulinom i drugim hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu, ACE inhibitorima, anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima, kloramfenikolom, derivatima kumarina, ciklofosfamidom, disopiramidom, fenfluramin, feniramidol, fibrati, fluoksetin, guanetidin, ifosfamid, MAO inhibitori, flukonazol, p-aminosalicilna kiselina, pentoksifilin (high parenteralna doza), fenilbutazon, azapropazone, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, klaritromicin, sulfonamidi, tetraciklini, tritokvalin, trofosfamid.

Slabljenje hipoglikemijskog učinka i s njim povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi može se primijetiti ako se kombiniraju s jednim od sljedećih lijekova: acetazolamid, barbiturati, GCS, diazoksid, diuretici, epinefrin i druga simpatomimetička sredstva, glukagon, laksativi (s produljenom uporabom), nikotinska kiselina (u visokim dozama), estrogeni i progestogeni, fenotiazini, fenitoin, rifampicin, štitnjačni hormoni koji sadrže jod.

Blokatori N2-histaminski receptori, beta blokatori, klonidin i rezerpin mogu i pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida. Pod utjecajem simpatolitičkih uzročnika, poput beta blokatora, klonidina, gvanetidina i rezerpina, znakovi adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju mogu biti smanjeni ili odsutni..

Na pozadini uzimanja glimepirida može se primijetiti povećanje ili slabljenje djelovanja kumarinskih derivata.

Pojedinačna ili kronična upotreba alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Sekestrans žučnih kiselina za ljubitelje kotača veže se na glimepirid i smanjuje apsorpciju glimepirida najmanje 4 sata prije uzimanja ljubitelja kotača, ne primjećuje se nikakva interakcija. Stoga se glimepirid mora uzimati najmanje 4 sata prije nego što preuzmete ljubitelja kotača.

Doziranje i primjena

Uzimanje Amaril®

Iznutra, bez žvakanja, ispirete dovoljnom količinom tekućine (oko 0,5 šalice). Ako je potrebno, tablete Amaril ® mogu se podijeliti na rizik na 2 jednaka dijela.

Doza Amaril ® u pravilu se određuje ciljanom koncentracijom glukoze u krvi. Treba primijeniti najmanju dozu dovoljnu za postizanje potrebne metaboličke kontrole..

Tijekom liječenja lijekom Amaril ® potrebno je redovito utvrđivati ​​koncentraciju glukoze u krvi. Uz to se preporučuje redovito praćenje razine glikoziliranog hemoglobina..

Nepravilni unos lijeka, poput preskakanja sljedeće doze, nikada se ne može nadopuniti naknadnim unosom veće doze.

O pacijentovim postupcima u slučaju grešaka tijekom uzimanja lijeka (posebno prilikom preskakanja sljedeće doze ili preskakanja obroka) ili u situacijama kada nije moguće uzimati lijek, pacijent i liječnik trebaju unaprijed razgovarati o njemu.

Početna doza i odabir doze

Početna doza je 1 mg glimepirida 1 puta dnevno.

Ako je potrebno, dnevnu dozu možete postepeno povećavati (u razmacima od 1 do 2 tjedna). Preporučuje se povećanje doze pod redovitim nadzorom koncentracije glukoze u krvi i u skladu sa sljedećim korakom povećanja doze: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (- 8 mg).

Raspon doza u bolesnika s dobro kontroliranim dijabetesom

Uobičajeno, dnevna doza u bolesnika s dobro kontroliranim dijabetesom je 1–4 mg glimepirida. Dnevna doza veća od 6 mg učinkovitija je kod samo malog broja bolesnika..

Vrijeme uzimanja lijeka i raspodjelu doza tijekom dana određuje liječnik, ovisno o životnom stilu pacijenta u određenom vremenu (vrijeme obroka, broj fizičkih aktivnosti).

Obično je dovoljna jedna doza lijeka tijekom dana. Preporučuje se da se u tom slučaju cijela doza lijeka uzme neposredno prije punog doručka, ili ako se nije uzimala u to vrijeme, neposredno prije prvog glavnog obroka. Vrlo je važno ne preskočiti obrok nakon uzimanja tableta..

Budući da je poboljšana metabolička kontrola povezana s povećanom osjetljivošću na inzulin, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom liječenja. Kako bi se izbjegao razvoj hipoglikemije, potrebno je pravovremeno smanjiti dozu ili prestati uzimati Amaril ®.

Uvjeti u kojima se također može zahtijevati prilagođavanje doze glimepirida:

- gubitak tjelesne težine kod pacijenta;

- promjene u načinu života pacijenta (promjena prehrane, vremena obroka, količine fizičke aktivnosti);

- pojava drugih čimbenika koji dovode do predispozicije za razvoj hipoglikemije ili hiperglikemije (vidjeti odjeljak "Posebne upute").

Liječenje glimepiridom obično se provodi dulje vrijeme..

Prijenos pacijenta s drugog hipoglikemijskog sredstva za oralnu primjenu na Amaryl ®

Ne postoji točna povezanost između doza Amaril ® i drugih hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu. Kada se drugi hipoglikemijski agens za oralnu primjenu zamijeni s Amaril ®, preporučuje se da postupak njegove primjene bude isti kao s početnim davanjem Amaril®, tj. liječenje treba započeti malom dozom od 1 mg (čak i ako je pacijent prebačen na Amaryl ® s maksimalnom dozom drugog hipoglikemijskog lijeka za oralnu primjenu). Svako povećanje doze potrebno je provoditi u fazama, uzimajući u obzir odgovor na glimepirid u skladu s gornjim preporukama..

Potrebno je uzeti u obzir jačinu i trajanje učinka prethodnog hipoglikemijskog sredstva za oralnu primjenu. Prekid liječenja može biti potreban kako bi se izbjeglo zbrajanje učinaka koji mogu povećati rizik od hipoglikemije..

Koristite u kombinaciji s metforminom

U bolesnika s nedovoljno kontroliranim dijabetes melitusom, kada se uzimaju maksimalne dnevne doze bilo glimepirida ili metformina, može se započeti liječenje kombinacijom ova dva lijeka. U ovom se slučaju prethodno liječenje glimepiridom ili metforminom nastavlja na istoj razini doze, a dodatna doza metformina ili glimepirida započinje s malom dozom koja se titrira ovisno o ciljnoj razini metaboličke kontrole do maksimalne dnevne doze. Kombinirana terapija treba započeti pod strogim liječničkim nadzorom..

Koristite u kombinaciji s inzulinom

U bolesnika s nedovoljno kontroliranim dijabetes melitusom, inzulin se može davati istodobno kad se uzimaju maksimalne dnevne doze glimepirida. U ovom slučaju, posljednja doza glimepirida koja je propisana pacijentu ostaje nepromijenjena. U ovom slučaju liječenje inzulinom započinje malim dozama, koje se postupno povećavaju pod nadzorom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirani tretman zahtijeva strogi medicinski nadzor.

Primjena kod bolesnika s bubrežnim zatajenjem. Postoje ograničene informacije o uporabi lijeka u bolesnika s bubrežnim zatajenjem. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega mogu biti osjetljiviji na hipoglikemijski učinak glimepirida (vidjeti odjeljke "Farmakokinetika", "Kontraindikacije").

Primjena kod bolesnika s zatajenjem jetre. Postoji ograničena količina informacija o uporabi lijeka za zatajenje jetre (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije").

Primjena kod djece. Podaci o uporabi lijeka u djece nisu dovoljni.

Predozirati

Simptomi: akutno predoziranje, kao i produljeno liječenje previsokim dozama glimepirida, mogu dovesti do teške po život opasne hipoglikemije.

Liječenje: čim se otkrije predoziranje, morate odmah obavijestiti svog liječnika. Hipoglikemiju gotovo uvijek možemo brzo zaustaviti neposrednim unosom ugljikohidrata (glukoze ili komada šećera, slatkog voćnog soka ili čaja). S tim u vezi, pacijent uvijek treba imati barem 20 g glukoze (4 komada šećera). Sladila su neučinkovita u liječenju hipoglikemije.

Dok liječnik ne odluči da je pacijent izvan opasnosti, pacijent treba pažljiv liječnički nadzor. Treba imati na umu da se hipoglikemija može nastaviti nakon početne obnove koncentracije glukoze u krvi..

Ako pacijenta oboljelog od dijabetesa liječe različiti liječnici (na primjer, tijekom boravka u bolnici nakon nesreće, s vikendom bolesti), on ih mora obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.

Ponekad će biti potrebna hospitalizacija pacijenta, čak i samo kao mjera opreza. Značajno predoziranje i teška reakcija s manifestacijama poput gubitka svijesti ili drugih ozbiljnih neuroloških poremećaja hitna su medicinska stanja i zahtijevaju trenutno liječenje i hospitalizaciju.

U slučaju pacijentovog stanja bez svijesti, nužna je intravenska injekcija koncentrirane otopine dekstroze (glukoze) (za odrasle osobe, počevši s 40 ml 20% -tne otopine). Kao alternativa odraslima, intravenska, subkutana ili intramuskularna primjena glukagona moguća je, na primjer, u dozi od 0,5-1 mg.

U liječenju hipoglikemije uslijed slučajne primjene lijeka Amaril ® odojčadi ili male djece, dozu dekstroze koja se daje treba pažljivo prilagoditi u smislu mogućnosti opasne hiperglikemije, a primjena dekstroze treba provoditi pod stalnim nadzorom koncentracije glukoze u krvi.

U slučaju predoziranja Amaril ®, može biti potrebno ispiranje želuca i aktivni ugljen.

Nakon brze obnove koncentracije glukoze u krvi, nužna je intravenska infuzija otopine dekstroze u nižoj koncentraciji kako bi se spriječilo ponovno uspostavljanje hipoglikemije. Koncentraciju glukoze u krvi kod takvih bolesnika treba neprestano nadzirati tijekom 24 sata. U težim slučajevima s produljenim tijekom hipoglikemije opasnost od snižavanja koncentracije glukoze u krvi na hipoglikemijsku razinu može trajati nekoliko dana.

posebne upute

U posebnim kliničkim stresnim stanjima, kao što su trauma, kirurške intervencije, infekcije sa febrilnom groznicom, metabolička kontrola može biti oslabljena kod bolesnika sa šećernom bolešću, pa će ih možda trebati privremeno prebaciti na terapiju inzulinom radi održavanja odgovarajuće metaboličke kontrole.

U prvim tjednima liječenja rizik od razvoja hipoglikemije može se povećati i zato je u ovom trenutku potrebno posebno pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi.

Čimbenici koji doprinose riziku od hipoglikemije uključuju:

- nespremnost ili nesposobnost pacijenta (što se češće primjećuje kod starijih bolesnika) za suradnju s liječnikom;

- pothranjenost, nepravilno jedenje ili preskakanje obroka;

- neravnoteža između fizičke aktivnosti i unosa ugljikohidrata;

- konzumiranje alkohola, posebno u kombinaciji s propuštanjem hrane;

- ozbiljno oštećenje bubrega;

- teško oštećenje jetre (u bolesnika s teškim oštećenjem jetre indicirana je inzulinska terapija, barem dok se ne postigne metabolička kontrola);

- neki dekompenzirani endokrini poremećaji koji narušavaju metabolizam ugljikohidrata ili adrenergičku kontraregulaciju kao odgovor na hipoglikemiju (na primjer, neke disfunkcije štitnjače i prednje hipofize, nadbubrežna insuficijencija);

- istodobna primjena određenih lijekova (vidjeti „Interakcija”);

- primanje glimepirida u nedostatku indikacija za njegovo primanje.

Liječenje derivatima sulfoniluree, koje uključuju glimepirid, može dovesti do razvoja hemolitičke anemije, stoga u bolesnika s nedostatkom glukoze-6-fosfat dehidrogenaze treba posebno paziti prilikom propisivanja glimepirida i bolje je koristiti hipoglikemijska sredstva koja nisu derivati ​​sulfoniluree.

U prisutnosti gornjih čimbenika rizika, za razvoj hipoglikemije može biti potrebno prilagođavanje doze glimepirida ili cijela terapija. Ovo se također odnosi na pojavu interkurentnih bolesti tijekom liječenja ili na promjenu životnog stila pacijenta..

Oni simptomi hipoglikemije koji odražavaju adrenergičku kontragulaciju tijela kao odgovor na hipoglikemiju (vidjeti „Nuspojave“) mogu biti blagi ili izostati s postupnim razvojem hipoglikemije, u starijih bolesnika, bolesnika s neuropatijom autonomnog živčanog sustava ili bolesnika koji primaju beta adrenoblokatori, klonidin, rezerpin, gvanetidin i druga simatolitička sredstva.

Hipoglikemija se može brzo ukloniti neposrednim unosom brzo probavljivih ugljikohidrata (glukoze ili saharoze).

Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, unatoč početno uspješnom olakšanju hipoglikemije, hipoglikemija se može nastaviti. Zbog toga bolesnike treba stalno nadzirati..

Kod teške hipoglikemije potrebno je trenutno liječenje i liječnički nadzor, a u nekim slučajevima i hospitalizacija pacijenta.

Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito praćenje rada jetre i periferne krvne slike (osobito broja leukocita i trombocita).

Budući da određene nuspojave, poput teške hipoglikemije, ozbiljnih promjena u krvnoj slici, jakih alergijskih reakcija, zatajenja jetre, mogu pod određenim okolnostima predstavljati opasnost za život, u slučaju razvoja nepoželjnih ili teških reakcija, pacijent treba odmah obavijestiti liječnika o njima, a ne ni u kojem slučaju ne nastavite uzimati lijek bez njegove preporuke.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i druge mehanizme. U slučaju razvoja hipoglikemije ili hiperglikemije, posebno na početku liječenja ili nakon promjene liječenja ili kada se lijek ne uzima redovito, moguće je smanjenje pažnje i brzine psihomotornih reakcija. To može oslabiti pacijentovu sposobnost upravljanja vozilima ili drugim strojevima..

Obrazac za puštanje

Tablete, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Za doziranje od 1 mg

30 tableta u blisteru od PVC / aluminijske folije. 1,2, 3 ili 4 bl. smještena u kartonsku kutiju.

Za doze od 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 tab. u blisteru od PVC / aluminijske folije. Na 2, 4, 6 ili 8 bl. smještena u kartonsku kutiju.

Proizvođač

Sanofi S.p.A., Italija. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Italija.

Pravna osoba na čije se ime izdaje registracijska potvrda. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Njemačka

Potraživanja potrošača trebaju se slati na adresu u Rusiji. 125009, Moskva, st. Tverskaya, 22.

Tel.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Uvjeti skladištenja za Amaril ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Datum isteka Amaril ®

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Pročitajte O Faktorima Rizika Za Dijabetes